169668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,3'-metilén-bisz (4-hidroxi-5-aza-kumarin) előállítására
169668 10 képletű klór-hangyasav-etüészterrel, majd az V_ képletű etoxi-magnézium-malonsav-dietilészterrel reagáltatjuk, a kapott VII képletű közbenső terméket előbb kálium-karbonáttal, majd egy savval reagáltatjuk és az így kapott új VIII képletű 3-hidroxi-pikolinoü-malonsav-etilfélésztert vagy a dioxánból átkristályosítással nyert új anhidroszármazékot — adott esetben polifoszforsav jelenlétében - ciklizáljuk, a kapott új IX. képletű 4-hidroxi-5-aza-kumarint a X képletű formaldehiddel vagy valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk valamely poláros oldószer jelenlétében, vagy b) az új VIII^ képletű 3-hidroxi-pikolinoil-malonsav-etilfélésztert kénsavval és ecetsavval reagáltatjuk, a kapott XI képletű 2-acetil-3-hidroxi-piridint szénsavdietilészterrel reagáltatjuk fémnátrium jelenlétében, a keletkező új IX képletű 4-hidroxi-5-aza-kumarint a X. képletű formaldehiddel vagy valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk valamely poláros oldószer jelenlétében, vagy 10 15 20 c) az új VIII képletű 3-hidroxi-pikolinoil-malonsav-etilfélésztert polifoszforsav-etilészterrel reagáltatjuk, a kapott új XII képletű 3-karbetoxi-4-hidroxi-5-aza-kumarint polifoszforsawal tovább reagáltatjuk és a keletkező új IX képletű 4-hidroxi-5-aza-kumarint a X képletű formaldehiddel vagy valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk valamely poláros oldószer jelenlétében, vagy d) az új IX képletű 4-hidroxi-5-aza-kumarint a X képletű formaldehiddel vagy valamely reakcióképes* származékával reagáltatjuk valamely poláros oldószer jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése amŐbicid hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I. képletű vegyületből a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóríumokat, kapszulákat, pirulákat, oldatokat készítünk. 3 lap képletekkel A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-1291 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Feleló's vezető': Földes György igazgató
