169632. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzilamin-származékok előállítására
5 169632 6 3,5-dibróm-N-(4-terc-butil-ciklohexil)-4-hidroxibenzilamin, a hidroklorid olvadáspontja 229—231 C° (bomlik); 3,5-dibróm-N-ciklohexil-N-ciklopropil-2-hidroxi-benzilamin, a hidroklorid olvadáspontja 204—208 C°; 3,5-dibróm-N-cikloheptil-4-hidroxi-N-propil-benzilamin, a hidroklorid olvadáspontja 135—136 C°; 3,5-dibróm-N-ciklopentil-2-hidroxi-N-izopropil-benzilamin, a hidroklorid olvadáspontja 154—157 C°. A felsorolt vegyületek 72 és 83% közötti kitermeléssel állíthatók elő. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű benzilamin-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Hal klór- vagy brómatomot, 10 15 20 R, hidrogén-, klór-, vagy brómatomot, R2 morfolinokarbonilmetil-csoportot, adott esetben 1—3 hidroxilcsoporttal szubsztituált 3—5 szénatomos, elágazó szénláncú alkilcsoportot vagy [a] általános képletű csoportot jelent, ahol R3 hidrogénatomot, hidroxilcsoportot vagy 1—4 25 szénatomos alkilcsoportot jelent, és n értéke 0, 1 vagy 2, R4 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, 2—4 szénatomos alkenilcsoportot, 3—4 szénatomos cikloalkil-csoportot vagy ha R3 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, vagy R2 adott esetben 1—3 hidroxil-csoporttal szubsztituált 3—5 szénatomos elágazó szénláncú alkilcsoportot képvisel, akkor hidrogénatomot is jelent, és 1 értéke 1 vagy 2 — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rjj Hal és 1 a fenti jelentésűek, és R6 adott esetben mono- vagy diszubsztituált aminocsoportot, trialkilammónium- vagy piridinium-csoportot jelent — egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R2 és R 4 a fenti jelentésűek —, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a III általános képletű amin feleslegében végezzük, mely képletben R2 és R4 szubsztituensek jelentése az 1. igénypont szerinti. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 180 C° között, előnyösen 100 és 160 C° között végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében R6 dimetilamino-, trimetilammónium- vagy piridinium-csoportot jelent, R1( Hal és 1 jelentése az 1. igénypont szerinti. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.4634.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató i
