169557. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív N,N-dialkil-N,N'-bisz [2-(1-hidroxi-butil)]-etiléndiaminészterek és sóik előállítására

169557 10 R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és a két R helyettesítő jelentése eltérő vagy azonos lehet, Ar jelentése 3,4-metoxi-fenil-, 3,4-etoxi-fenil-, 3,4-metiléndioxi-fenil-, 3,4,5-trime- 5 toxi-fenil- vagy 3,4,5-trietoxi-fenilcsoport, A halogénhidrogénekből, kénsavból, arilkarbonsa vakból, alkil-karbonsavakból, alkil-szulfonsavakból, vagy aril-szulfon- H) savakból leszármaztatható aniont jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy optikailag aktív N,N'-dialkil-N,N'-bisz-[2-(l-hidroxi-butil)]-etiléndiamin t valamely II általános 15 képletű aril-karbonsav-származékkal — ahol R" és R'" jelentése metoxi, etoxi- vagy metiléndioxicsoport és R' hidrogénatomot jelent, vagy R', R" és R'" jelentése metoxi- vagy etoxicsoport, Z pedig hidroxilcsoportot, klóratomot, brómatomot 20 vagy -OC„ Här+1 képletű csoportot jelent, ahol az utóbbi csoportban n értéke 1, 2, 3, vagy 4 — reagáltatunk egy tercier amin vagy alkálifémalkoholát jelenlétében, majd a kapott vegyületet kívánt esetben ismert módon optikailag aktív, 25 gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk halogénhidrogénnel, kénsavval, aril-karbonsavval, alkil-karbonsavval, alkil-szulfonsavval vagy arilszulfonsavval végzett kezelés útján, vagy kívánt esetben egy kapott sóból bázissal végzett kezelés- ;J© sei az észtert felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy az optikailag aktív etiléndiamin-származékok észtere- 35 zéséhez II általános képletű klorid-származékokat vagy bromid-származékokat használunk 1,2—2,5 közötti mólarányban piridin, trietil-amin vagy N-metil-piperidin jelenlétében 60—140 °C forrásponttartományú közömbös oldószerben, célszerűen dioxánban, toluolban vagy benzolban, és a tercier amint a II általános képletű bromidvagy klorid-származékkal ekvimoláris mennyiségben alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az optikailag aktív etiléndiamin-származékok észterezéséhez II általános képletű, rövidszénláncú alkanolokkal alkotott észtereket használunk egy mól II általános képletű észterre vonatkoztatva 0,045—0,080 mól alkálifém-alkoholát jelenlétében, és a reakció során képződő rövidszénláncú alkanolokat folyamatosan eltávolítjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket —ahol R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és a két R helyettesítő jelentése eltérő vagy azonos lehet, Ar jelentése 3,4-metoxi-fenil-, 3,4-etoxi-fenil-, 3,4-metiléndioxi-fenil-, 3,4,5-trimetoxi-fenil- vagy 3,4,5-trietoxi-fenilcsoport, A halogénhidrogénekből, kénsavból, ariikarbonsavakból, alkil-karbonsavakból, alkil-szulfonsavakból vagy aril-szulfonsavakból leszármaztatható aniont jelent — tartalmazó és főleg antiarritmiás hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható hordozó- és/ vagy segédanyagokkal összekeverve önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 77, 70 897 Petőfi Nyomda, Kecskemét D