169556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-hidroxi-2,9-dioxa-triciklo [4,3,1,O3,7]dekán-észterek előállítására
5 169556 6 A találmány szerinti eljárással, a jelen leírás példáiban ismertetett vagy ezzel analóg módon előállított (la) illetőleg (Ib) általános képletű Az alábbi II. táblázatban néhány epimer vegyületpár és néhány homológ a-vegyület hatására vonatkozó farmakológiai adatokat foglaltunk össze. A táblázatban a vegyületek vizsgá-C-4-epimerek — e képletekben R, a és ß jelentését a táblázatban adjuk meg — fizikai állandóit az alábbi I. táblázat ismerteti. lati sorszámai az I. táblázat megfelelő számaira utalnak; az összes vizsgálatokat egéren, a szokásos standard módszerekkel végeztük. í. táblázat Vegyület vizsgálati sorszámok R Op. °C (Kofler sz.) r i 20 [a] D (metanol) Altalános képlet C—4 helyzetű helyettesítők 981. 2090. —CH3 —CH3 olaj 63 +42° + 30° (la) ß—OH, a—H a—OH, ß—H 2009. 2117. —CH3 —CH3 55 58 + 69° + 33° (la) ß—OCO—CH 3, a—H a—OCO—CH3 ß—H 2043. 2118. —CH3 —CH3 olaj 51—53 + 70° +39° (la) ß—OCO—CH 2—CH 3 , a—H a—OCO—CH2 —CH 3 , ß—H 2067. 2076. —CH3 —CH3 77—79 123—124 + 54° + 30° (la) ß—OCO—NH—CH 2—CH 3 , aa—OCO—NH—CH2 —CH 3 , ß-H -H 2166. ..—CH3 __ —CH3 —CH2 —CH3 olaj olaj olaj + 33° (la) a—OCO—NH—CH(CH3 ) 2 , /?•H 2199. ..—CH3 __ —CH3 —CH2 —CH3 olaj olaj olaj + 49° + 17° (la) (la) /?—OCO—CH2 —CH(CH 3 ) 2 , aa—OCO—NH—CH2 —CH 3 , ßß—OCO—NH2, a—H -H 2179. ..—CH3 __ —CH3 —CH2 —CH3 olaj olaj olaj + 49° + 17° (la) (la) /?—OCO—CH2 —CH(CH 3 ) 2 , aa—OCO—NH—CH2 —CH 3 , ßß—OCO—NH2, a—H -H 2230. -CH3 142 +42° (la) /?—OCO—CH2 —CH(CH 3 ) 2 , aa—OCO—NH—CH2 —CH 3 , ßß—OCO—NH2, a—H 1246. 1561. -CH3 -CH3 olaj olaj —36° —61° (Ib) ß—OH, a—H «—OH, ß—H 2045. 2080. -CH3 —CH3 olaj olaj 0° —35° (Ib) ß—OCO—CH 3, a—H a—OCO—CH3 , ß—H 2044. 2081. -CH3 —CH3 49—52 olaj 0° —32° (Ib) ß—OCO—CH 2—CH 3 , a—H a—OCO—CH2 —CH 3 , ß—H 1767. 2026. —CH3 —CH3 91—93 103—105 —2° —31° (Ib) ß—OCO—NH—CH 2—CH 3 , aa—OCO—NH—CH2 —CH 3 , ß-H -H 2057. 2065. -CH3 —CH3 128—132 olaj 0° —27° (Ib) ß—OCO—NH—CH(CH 3) 2 , aa—OCO—NH—CH(CH3 ) 2 , ß-H -H 2198. —CH3 130 —5° (Ib) ß—OCO—NH2, a—H 2157. —CH2 -CH3 73—75 —17° (Ib) a—OCO—NH—CH2 —CH 3 , ß—H 3
