169546. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1,3-dihidrospiro- izobenzofurán-származékok előállítására
33 169546 34 - ahol R, R2 , n, n' és m jelentése a fenti, Y jelentése idroxil-csoporttól eltekintve a tárgyi körben megdott és Rx jelentése acil-csoport — valamely fómidriddel a megfelelő N-alkil-származékká redukámk, vagy 5 g) olyan XII általános képletű vegyületek előállításra — ahol R, R1; R 2 , n, n' és m jelentése a tárgyi őrben megadott és Y jelentése alkoxi-esoport —, vaímely VII általános képletű, 3-helyzetben szubsztilált l,3-dihidro-3-hidroxi-spiro-(izobenzofurán-ciklo- 10 iza-alkán)-származékot — ahol R, R1; R 2 , n, n' és m slentése a fenti — valamely alifás egyértékű alkoholil reagáltatunk savas katalizátor jelenlétében, vagy h) olyan XII általános képletű vegyületek előállításra — ahol Rx, R 2 , n ós n' jelentése a tárgyi körben 15 legadott, és R jelentése hidroxil-csopoit, m jelentése , és Y jelentése alkoxi-csoporttól eltekintve a tárgyi őrben megadott — valamely XII általános képletnek íegfelelő vegyületet — ahol Rx, R 2 , Y, n és n' jelensse a fenti ói R jelentése alkoxi- vagy benziloxi-cso- 20 ort ép m jelentése 1 —valamely éterhasító reagenssel, lőnyösen savval reagáltatunk és kívánt esetben egy ármely eljárás-változat szerint kapott termék optikai ntipódjait és/vagy gyógyászati szempontból alkalmas waddíciós sóit képezzük. (Elsőbbsége: 1973. XII. 12.) 25 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási lódja, azzal jellemezve, hogy j) olyan XII általános képletű vegyületek előállításra — ahol R, Rx, R 2 , n, n' és m jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott és Y jelentése alkilcsoport, valamely XII áitaláncs képletű vegyületet — ahol R, R1; R 2 , n, n' ós m jelentése a fonti ós Y jelentése hidrogénatom — alkil-lítiummal reagáltatunk, majd a kapott lítium-származékot valamely alkilezőszerrel alkilezzük, vagy 1) olyan XII általános képletű vegyületek előállítására — ahol II, R1; n, n' és m jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott és Y jelentése R3 -vel azonosan 1—6 szóaatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport — valamely VI általános képletű l,3-dihidro-spiro-(izobenzofurán-ciklo-aza-alkán)-3-on-származékot — ahol R, RL, m, n és n' jelentése a fenti — egy alkil- vagy fenil-lítium nagy feleslegével kezelünk és kívánt esetben egy bármely eljárás-változat szerint kapott termék optikai antipódjait és/vagy gyógyászati szempont ból alkalmas savaddíciós sóit képezzük. (Elsőbbsége: 1974. IX. 3.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antidepresszív, nyugtató ós/vagy fájdalomcsillapító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal j e 1-1 e m e z v e , hogy valamelj XII általános képletű vegyületből — ahol R, R-,, R2, Y, m, n, n' jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon gyógyszerkészítményeket, például tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. (Elsőbbsége: 1974. XII. 11.) 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77. 70 898 Petőfi Nyomda, Kecskemét 17
