169538. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(2-delta2-imidazolinil)-2,2-diaril-ciklopropán-származékok előállítására

15 169538 16 kívánt esetben valamilyen fémvegyülettel fémorganikus vegyületet képezünk és ezt egy IV általános képletű vegyülettel - ahol Hal jelentése halogénatomot és R! jelentése a fenti, de hidrogénatomtól eltérő — reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott I 5 általános képletű vegyületet savval kezelve gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. november 28.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja Rí helyettesítőként 1—5 szénatomot tártai- 10 mázó hidroxialkilcsoportot vagy aromás részében adott esetben legalább egy 1-5 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal helyettesített fenilalkilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületek — ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott - 15 előállítására, azzal jelemezve, hogy valamely la általános képletű vegyületből - ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott — valamilyen fémvegyülettel fémorganikus vegyületet képezünk és ezt egy IV általános képletű vegyülettel - ahol Hal jelenté- 20 se halogénatom és Rj jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatjuk. (Elsőbbségé: 1973. augusztus 2.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy fémvegyü- 25 létként egy R2

Li általános képletű vegyületet -ahol R2

jelentése 1-5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportvagy fenilcsoport - használunk. (Elsőbbsége: 1973. február 6.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatositási 30 módja, azzal jellemezve, hogy R2

Li általános képletű vegyületként butil-lítiumot használunk. (Elsőbbsége: 1973. február 6.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy 1 mól la általános 35 képletű vegyületre -ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott- 1,1-1,2 mól butil-lítiumot használunk. (Elsőbbsége: 1973. február 6.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási 40 módja Rí helyettesítőként hidrogénatomot, 1-5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkenilcsoportot vagy aromás részében adott esetben egy vagy több 1-5 szénatomot tartalmazó aöcilcsoporttal helyettesített 45 fenilalkilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek -ahol R jelentése az 1. igénypontban 3 lap megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű l-ciano-2,2-diaril-ciklopropánt — ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott — a III képletű etiléndiamin-monotoziláttal reagáltatunk, és kívánt esetben az így kapott la általános képletű vegyületből nátrium-hidriddel fémorganikus vegyületet képezünk és ezt egy IV általános képletű vegyülettel — ahol Hal jelentése halogénatom és Rt jelentése a tárgyi körben megadott, de hidrogénatomtól eltérő - reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. november 30.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületnek — ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott - etiléndiamin-monotoziláttal végzett reakcióját 200 C°-on etiléndiamin-monotozilát fölöslegével valósítjuk meg. (Ekőbbsége: 1972. november 30.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy valamely la általános képletű vegyület - ahol R jelentése az 1. igénypontbari megadott — és a nátrium-hidrid reakcióját hexametil-foszforsavtriamidban valósítjuk meg. (Elsőbbsége: 1972. november 30.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 90C°-on 6 óra alatt valósítjuk meg. (Elsőbbsége: 1972. november 30.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket - ahol R hidrogénatomot, fluoratomot, brómatomot, 1-5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot, míg Rí hidrogénatomot, 1-5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkenilcsoportot, 1—5 szénatomot tartalmazó hidroxialkilcsoportot vagy aromás részében adott esetben egy vagy több 1—5 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal vagy 1-5 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal helyettesített fenil-alkilcsoportot jelent -tartalmazó és főleg vérkeringési zavarok kezelésére hasznosítható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet és/vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját önmagában vagy a gyógyszergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. november 28.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774142 - Zrínyi Nyomda