169503. lajstromszámú szabadalom • Vízoldható fungisztatikus szer és eljárás a hatóanyag imidazolszármazékok előállítására
169503 10 A termék vízben korlátlanul oldódik, a vizes oldat pH-ja ~ 6, a termék IR spektruma jelentős eltérést mutat a 2-benzimidazol-karbaminsav-metilészter színképétől és 1045 cm"1 , valamint 1760 cm~'-nél jellemző sávja van. 3. példa Az 1. példa szerint jártak el, majd a kapott dimetilformamidos oldatot 0,08% hatóanyag koncentrációig hígítjuk és permetezőszerként használjuk fel. 4. példa Az 1. példa szerint járunk el, majd a kapott dimetilformamid oldathoz a hatóanyagra számolva 50% kalcium-magnézium-ligninszulfonátot, 5% hidratált Attapulgitot és 8% vízmentes nátriumkarbonátot keverünk be és vízzel 300 ppm koncentrációig hígítva permetezünk. 5. példa A 2. példa szerint járunk el, majd a kapott terméket vízzel meghígítjuk, majd kívánt koncentrációra alítva permetezőszerként használjuk fel. A permetezéshez használt oldathoz, kívánt esetben, nedvesítőszert (pl. alkilszulfonátot, poliglikolt, metilcellosolvot) adunk. 6. példa A 2. példa szerint járunk el, majd a kapott termékből az alábbi porkeveréket állítjuk elő: 25 g 2-benzimidazol-karbaminsav-metilészter N1 -propil-co-szulfonsavcsoportot tartalmazó származéka talkum metilcellulóz alkilnaftalin-szulfonsavas-nátrium 72 0,1 g 3 g 7. példa A 2. példa szerint járunk el, majd a kapott termékből az alábbi porkeveréket állítjuk elő: 50 g 2-benzimidazol-karbaminsav-metilészter N1 -propil-co-szulfonsavcsoportot tartalmazó származéka kaolin metilcellulóz alkilnaftalin-szulfonsavas-nátrium 90 g 6,5 g 0,1 g 1,4 g 10 15 25 30 35 40 45 50 48 g 0,5 g l,5g 8. példa 55 2-benzimidazol-karbaminsav-metüészter N1 -propil-co-szulfonsavcsoportot tartalmazó származéka talkum metilcellulóz alkilnaftalin-szulfonsavas-nátrium 9. példa 150 g 5g 20 2-benzimidazol-karbaminsav-metilészter N1 -propil-co-szulfonsav csoportot tartalmazó származékát feloldjuk 800 ml vízben, hozzáadunk alkilnaftalin-szulfonsavas-nátriumot, majd az oldatot vízzel 1 liter térfogatra töltjük. A 2. példa szerint járunk el, majd a kapott termékből az alábbi porkeveréket alítjuk elő: Szabadalmi igénypontok: 1. Vízoldható fungisztatikus szer, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,1-90% mennyiségben I képletű 2-benzimidazol-karbaminsav-metilészter N1 -propil-co-szulfonsavcsoportot tartalmazó származékát és önmagában ismert adalékanyagokat, hordozó-, hígító-, diszpergáló-, emulgeáló- és/vagy felületaktív-szereket tartalmaz. 2. Az 1. igénypont szerinti vízoldható fungisztatikus szer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot 0,1—50% mennyiségben vizes oldatban vagy vízzel elegyedő szerves oldószerben tartalmazza. 3. Eljárás az 1. igénypont szerinti vízoldható fungisztatikus szer hatóanyagát képező I képletű 2-benzimidazol-karbaminsav-metilészter N1 -propil-co-szulfonsavcsoportot tartalmazó származékának előállítására, azzal jelemezve, hogy a II képletű 2-benzimidazol-karbaminsav-metilésztert III képletű 1,3-propánszultonnal alkilez'ünk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-benzimidazol-karbaminsav-metilésztert savamidban reagáltatunk az 1,3-propánsultonnal. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savamidként dimetilformamidot alkalmazunk. 6. A 3—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-benz i mi dazol-karbaminsav-metilésztert dimetilformamidban 80—152C°-on reagáltatunk az 1,3-propánszultonnal. 7. A 3-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-benzimidazol-karbaminsav-metilésztert 110-120 C°-on dimetilformamidban equimoláris mennyiségben 1,3-propánszultonnal reagáltatunk, majd az oldatból keton hozzáadásával nyerjük ki a hatóanyagot. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774139 - Zrínyi Nyomda 5
