169488. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-nitro- indán- 1,3-dion- származékok előállítására
11 169488 12 1-táblázat folytatása Vizsgált vegyület Adagolás módja Dózis mg/kg Adagolás és immunreakció között eltelt idő, perc PCA-reakció %-os gátlása 4-metoxi-6-metil-2--nitro-indán-1,3-dion Na-só oldata 25 25 100 100 0 30 0 30 34 31 80 24 6retil-4-metoxi-2-nitro-indán-l,3-dion Na-só oldata 25 25 100 100 0 30 0 30 66 37 91 32 2-nitro-5-fenil-indán-l,3-dion Na-só 1%-os metilcelulózos szuszpenziója 25 25 100 100 0 60 0 60 58 -56 82 36 4-izobutil-2-nitro-indán-1,3-dion Na-só oldata 25 25 100 100 0 30 0 30 j 61 28 78 41 4-n-butoxi-2-nitro-indán-l,3-dion Na-só oldata 25 25 100 100 0 60 0 60 29 43 63 50 2-nítro-4-fenil-indán-1,3-dion Na-só oldata 25 25 100 100 0 60 0 60 12 22 8 24 4-n-propoxi-2-nitro-indán-l,3-dion Na-só oldata 25 25 100 100 0 30 0 30 77 37 30 37 2-nitro-ciklohexano-[4,5]-indán-l,3-dion Na-só 1%-os metilcellulózos szuszpenziója / 34 34 0 60 7 32 2-nitro-ciklopentáno-[4,5]-indán-l ,3-dion Na-só 1%-os metilcellulózos szuszpenziója 25 25 100 100 0 60 0 60 5 34 26 28 55 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 2-nitroindán-1,3-dion-származékok előállítására, ahol Rí, R2, R3 és R 4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy fenil-csoport vagy halogénatom, azonban az R1-R4 csoportok legalább egyike hidrogénatomtól eltérő jelentésű, vagy az R1-R4 csoportok közül bármelyik kettő a kapcsolódó szénatomokkal 60 együtt ciklopentén-, ciklohexén- vagy benzol-gyűrűt képezhet, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 2-nitroacetil-benzoesav észterét - ahol Rx, R2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti - egy bázissal reagáltatjuk. 65 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületből képzett észtert használunk, ahol R,, R2, R 3 és R 4 hidrogénatomot, metil-, etil-, n-propil-, n-butil-, metoxi-, etoxi-, n-propoxi- vagy n-butoxi-csoportot vagy fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot jelent. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületből képzett észtert használunk, ahol Rx és R 4 hidrogénatomot, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy etil-, metil-, n-propil-, n-butil-, metoxi-, etoxi-, n-propoxi- vagy n-butoxi-csoportot jelent. 6
