169471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,5-dihidroxi-benzol-1,4-diszulfonsav új szármkainak előállítására

9 169471 10 fejtett védőhatását egereken a Beach-Steinizt féle módosított eljárással határoztuk meg. (J. Pharmacol Exp. Ther. 131(1) 400, 1961). Az intravénásán beadott anyag a hajszálerek permeabilitását csökkenti. A hatás 8 mikromól/kg dózis értéknél már jelentkezik, a maximális hatást 200 mikromól/kg dózisnál észleljük. A közbenső dózis értékek által kifejtett hatás a dózis logaritmusával arányos. 5. Hipolipidénüás hatás patkányon A 2,5-dihidroxi-benzol-l ,4-diszulfonsav-bisz-dietüammóniumsó jelentékeny mértékben gátolja a plazma koleszterin, triglicerid és összes lipid szintjének növekedését, a Triton WR-1339-el kezelt Sprague-Dawly patkányok esetében. (Friedmann M. Byers S.O.: J. Exptl. Med. 97 117, 1953). Az eredményeket a IV. táblázat tünteti fel. IV. táblázat Triton Triton + 2,5-dihidroxi-benzol-l ,4-'diszulfonsav-bisz-dietilammóniumsó összes koleszterin mg % (plazma) 238,4 ± 6,5 A % tritonra vonatkoztatva P szabad koleszterin mg % (plazma) 60,5 ±2,5 A% tritonra vonatkoztatva P triglicerid mg % (plazma) 773,5 ± 59,1 A% tritonra vonatkoztatva P összes lipid mg % (plazma) 2466,9 ± 141,2 A% tritonra vonatkoztatva P 223,0 ±15,1 •6% 0,15 P 0,20 54,4 ±3,9 - 10% 0,05 P 0,10 589,5 ± 57,9 -24% 0,0125 P 0,025 2001,9 ± 193,7 -19% 0,025 P 0,05 Humán felhasználás esetében a hatóanyagot esetében a napi dózis értéke 250 és 1000 mg tabletta, kapszula, vagy kúp formájában napi között van. 1-2 g-os dózisban adjuk. Injekciós felhasználás A példában előállított vegyületek farmakológiai 45 tulajdonságait az V. táblázat foglalja össze. V.táblázat ' DL50

DE50 mg/kg /miól/kg rektális Dózis orális parenterális 2,5-dihidroxibenzol-l,4-diszulfönsav-bisz-piperaziniumsó 2,5-dihidroxibenzol-l,4-diszúlfonsav-bisz-lítiumsó 2,5-dihidroxibenzol-l,4-diszulfonsav-blsz-kálciumsó 2000 (p.o.) 2186 (i.v.) 6880 (p.o.) 1,25 0,90 0,98 1-2 1-2 1-2 1-2 1-2 1-2 0,25-1 0,25-1 0,25-1