169463. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrogén-tartalmú heterociklusos spirovegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. V. 03. (CI-1369) Svájci elsőbbsége: 1972. V. 04. (6613/72) Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. IX. 30. 169463 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 207/06 209/94 209/96 211/12 211/14 401/06 Feltalálók: Dr. Schaffner Karl vegyész, Binningen, dr. Meisels Alex vegyész, Basel, dr. Weis Claus D. vegyész, Pfeffingen, Svájc, dr. Roger Jean-Claude vegyész, New York, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Ciba-Geigy AG., Basel Svájc Eljárás nitrogén-tartalmú heterociklusos spirovegyületek előállítására A találmány tárgya eljárás új nitrogén-tartalmú heterociklusos spirovegyületeknek és ezek savaddíciós sóinak, valamint az új vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményeknek az előállítására. A találmány szerint az (I) általános képletnek 5 megfelelő heterociklusos spirovegyületeket alítjuk elő, ahol Rí hidrogénatomot, valamely legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot, 10 3-klór-2-hidroxi-propil-csoportot, valamely 3—5 szénatomot tartalmazó alkenilcsoportot, 2-propinil-csoportot, adott esetben halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált legfeljebb 10 szén- *5 atomos fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, vagy az (la) részképletnek megfelelő bázisos gyököt jelent, amelyben alk 2—5 szénatomot tartalmazó alkiléncsoportot, vagy 2-hidroxi-trimetüéncsoportot jelent, 20 R2 és R 3 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoport, benzilcsoport, vagy a két szubsztituens együtt tetrametilénpentametilén-, vagy hexametiléncsoportot, vagy a 2-helyzetben tetramefilén, penta- 25 metilén-, 1,4-metanopentametilén- vagy 1,4-etanopentametilén-csoporttal szubsztituált pentametilén-csoportot jelent, m 0 vagy 1 és n 1 vagy 2 egész szám. 30 Az (I) általános képletű vegyületekben RÍ mint alkilcsoport például metil-, propil-, izopropil-, butil-, pentil-, izopentil- vagy neopentilcsoport és előnyösen etilcsoport, mint alkenilcsoport például allil-, 1-metallil-, 2-metilallil-, 2-butenil-, 1,2-dimetilallil-, 3-metil-2-butenil- vagy 2-pentil-csoport, mint adott esetben klórral szubsztituált hidroxialkilcsoport, például 2-hidroxietil-, 2-hidroxipropil- illetve a 3-klór-2-hidroxipropilcsoport. Az adott esetben szubsztituált fenil-(rövidszénláncú-alkil)-csoportok rövidszénláncú alkilcsoportjukban 1—4 szénatomot tartalmaznak. Ilyen például a fenetil-, a-metilbenzil-, 2-fenilpropil-, a-metilfenetil-, 2-fenilbutilvagy 4-fenilbutil-csoportok és főképpen a benzilvagy 3-fenilpropil-csoport, valamint a megfelelő, a fenilgyökben definíciószerűen szubsztituált csoportok, így például az o-, m- vagy p-fluorbenzil-csoportok, az o-, m- vagy p-klórbenzil-csoportok, a 2,4-, 2,5-, 2,6- vagy 3,4-diklórbenzil-csoportok, vagy az o-, m- vagy p-brómbenzil-csoportok, mimellett a 3,4-diklórbenzil-csoport különösen jelentőséggel bír. Az (la) részképletben alk mint alkiléncsoport, például a propilén-, tetrametilén-, 2-metilírimetilén-1-, illetve 3-metiltrimetilén-, pentametilén- vagy 2,2-dimetiltrimetilén-csoport és főképpen a trimetilén- és leginkább az etiléncsoport. R2 és R 3 például etil- vagy propilcsoportok és főképpen hidrogénatomok, metil- vagy benzilcsoportok. —NR2 R 3 lehet például 1-pirrolidinil-, piperidino-, hexahidro-169463
