169462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Litoralon koncentrátum, vagy keverék előállítására

15 169462 16 II. A hatóanyagot a maradék víz egyrészében feloldjuk, a granuláló folyadékhoz öntjük és a még megmaradt vízzel átmossuk. III. A segédanyagokat 100-as szitán átszitáljuk. IV. A laktózt a granuláló folyadékkal, mely a hatóanyagot is tartalmazza, egyenletesen átnedvesítjük. V. Granulálás 16-os szitán. VI. Regranulálás félnedves állapotban szintén 16-os szitán. VII. Szárítás szobahőfokon, utána a nedvességtartalom ne haladja meg az 1,5%-ot. VIII. Külső fázis bekeverése: A száraz granulátumhoz az alábbi keveréket adjuk: b) Litoralon tartalmú hidrofil kenőcsök: Amylum solani 10,00 g Talcum 2,00 g Magnesium stearinicum 1,00 g majd homogenizáljuk. IX. Tablettázás: közepes nyomással 7 mm átmérőjű lapos peremes szerszámmal préselünk. 1 tabletta súlya 0,10 g. Spray-k milliliterenként a tabletta hatóanyagának 1/5-ét tartalmazzák. b) Parenterális célra porampullás készítmény alkalmazható. Egy ampulla 1 tablettának megfelelő hatóanyag-mennyiséget tartalmaz (lásd előző példában), steril, mikronizált tejcukor-porral homogén szilárd fázist alkotva. Egy ampulla 0,1 g porkeveréket tartalmaz. Porkeverék készítése: Steril és mikronizált tej cukor-porhoz steril vizes oldatban Litoralon koncentrátumot permetezünk és alapos homogenizálás után steril körülmények között a terméket vákuumszekrényben megszárítjuk. A száraz anyagot ismét steril körülmények között porampullákba töltjük és az ampullákat sterilen zárjuk. Az ampullákhoz 3 ml-es „aqua bidestillata pro injectione" ampullákat mellékelünk oldószerként. 6. Kozmetikai készítmények (a kozmetikai készítmények grammonként tablettányi hatóanyagot tartalmaznak). a) Litoralon tartalmú hidrofob kenőcsök: I. 4,0 rész cetilalkohol 10,0 rész gyapjúzsír 85,9 rész fehér vazelin 1 tablettányi hatóanyagig II. 10,0 rész cetilaikohol 10,0 rész folyékony paraffin 79,0 rész fehér vazelin 1 tablettányi hatóanyag/g I. 10 15 4,0 rész Tween 80 (polioxietilén-szorbitán-monooleát) 4,0 rész folyékony paraffin 12,0 rész cetilalkohol 2,0 rész konzetváló oldat* 57,9 rész desztillált víz 1 tablettányi hatóanyag/g II 2Ű 25 30 35 40 45 50 55 60 65 47,5 rész polietilénglikol 400 47,4 rész polietilénglikol, 4000 5,0 rész cetilaikohol 1 tablettányi hatóanyag/g kenőcs (ez a kenőcs lemosható) A komponensek homogenizálandók és a kenőcs tubusokba töltendő. +a konzerváló oldat összetétele: para-hidroxi-benzoesav-metil-, illetve -etilészter 40 :60 arányban összekeverve. c) Litoralon tartalmú krémek: Zsíros: 12,0 rész lanolin 0,5 rész koleszterin 30,0 rész napraforgó vagy pálmaolaj 5,0 rész fehér méhívasz 27,4 rész vazelin 23,0 rész desztillált víz 2,0 rész konzerváló oldat+ 1 tablettányi hatóanyag/g (+

konzerváló oldat: mint fent) Félzsíros: 2,5 rész lanataviasz 8,0 rész lanolin 10,0 rész oleilalkohol 12,0 rész sztearin 6,0 rész fehér méhviasz 7,0 rész propilénglikol 54,4 rész desztillált víz 1 tablettányi hatóanyag/g d) Púder: 5,0 rész cinkoxid 10,0 rész rizskeményítő 84,9 rész talkum 1 tablettányi hatóanyag/g A komponensek összekeverendők és a keverék mikronizálandó. e) Spray: 0,16 g para-hidroxi-benzoesav-metilészter 8,0 g desztillált víz 32,0 g (40 ml) vízmentes etanol 43,0 g metilénklorid (32,36 ml) 16,0g Entarnol+