169437. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szedatív hatású peptidek előállítására
23 169437 24 Az injektáláshoz a liofílizátum oldására használt oldószert úgy készítjük, hogy nitrogéngázzal telített és az ecetsavval pH 5-re beállított vízben olyan mennyiségben oldunk fel nátriumacetát-trihidrátot és nátriumkloridot, hogy a kapott oldat 2 mg/ml 5 koncentrációban tartalmazzon nátriumtriacetát-trihidrátot és 8 mg/ml koncentrációban nátriumkloridot. Az oldatot ezután membránszűrés útján sterilizáljuk, majd ampullákba töltjük és az ampullákat autoklávban tartjuk 121 C-on 30 percen át. 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű peptidek, ahol 15 a képletben L a megfelelő konfigurációját jelzi, A jelentése H-L-Met-, H-L-Met(^0)-, H-L-Met(-H)2 )-, dezamino-Met-, dezamino-Met(-K))-, dezamino-Met(-*02 )- vagy L-NH 2 -B-CO- általános 20 képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban B egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkuidén- vagy alkiléncsoportot képvisel, Q hidroxil- vagy aminocsoportot képvisel, és 25 X jelentése D-konfigurációjú (N-fenil-elágazó szénláncú alkil)-aminocsoport (ahol az alkilcsoport 2-4 szénatomot tartalmaz) vagy -D-Phe-Y csoport, ahol az utóbbi csoportban Y hidroxilcsoportot, dekarboxi-lizilcsoportot, -L-Lys-R vagy 30 -L-Arg-R csoportot jelent, az utóbbi két csoportban pedig R jelentése hidroxilcsoport, -L-Phe-OH, (N-ß-indolilalkil)-aminocsoport vagy (N-fenilalkil)-aminocsoport, és az utóbbi két csoportban az alkilcsoportok 1—4 szénatomot tartalmaznak, 35 valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik, továbbá láncvégi aminocsoporton kialakított N-(rövidszénláncú)-alkanoil-származékaik, láncvégi karboxilcsoporton kialakított helyéttesítetlen amid- 40 jaik és 1—18 szénatomot tartalmazó alkanolokkal alkotott észtereik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő aminosavakat, karbonsavakat, aminokat vagy peptidfragmenseket vagy ezek védett származékait a megfelelő sorrendben a pep- 45 tidkémiában ismert módon kondenzáljuk, majd adott esetben a védőcsoport(ok)at eltávolítjuk, a kapott pepiidet pedig kívánt esetben a fenti funkcionális származékok valamelyikévé alakítjuk ismert módon és/vagy peptid-szulfoxiddá vagy peptid-szul- 50 fonná oxidáljuk, ha A jelentése H-L-Met- vagy dezamino-Met- csoport. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 2. Eljárás az I általános képletű peptidek, ahol a képletben L a megfelelő csoport konfigurációját jelzi, A jelentése H-L-Met-, H-L-Met(-K)>, H-L-Met(-»02 )vagy L-NH2 -B-CO- általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban B egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomot alkuidén- vagy alkiléncsoportot jelent, Gl hidroxil- vagy aminocsoportot képvisel, és X jelentése D-konfigurációjú (N-fenil-elágazó szénláncú alkil)-aminocsoport (ahol az alkilcsoport 2—4 szénatomot tartalmaz) vagy -D-Phe-Y csoport, ahol az utóbbi csoportban Y hidroxilcsoportot, dekarboxi-lizilcsoportot, -L-Lys-R vagy -L-Arg-R csoportot jelent, az utóbbi két csoportban pedig R jelentése hidroxilcsoport, -L-Phe-OH, (N-/3-indolilalkil)-aminocsoport vagy (N-fenilalkil)-aminocsoport, és az utóbbi két csoportban az alkilcsoportok 1—4 szénatomot tartalmaznak, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik, továbbá láncvégi aminocsoporton kialakított N-(rövidszénláncú)-alkanoil-származékaik, láncvégi karboxilcsoporton kialakított helyéttesítetlen amidjaik és 1—18 szénatomot tartalmazó alkanolokkal alkotott észtereik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő aminosavakat, karbonsavakat, aminokat vagy peptidfragmenseket vagy ezek védett származékait a megfelelő sorrendben a peptidkémiában ismert módon kondenzáljuk, majd adott esetben a védőcsoport(ok)at eltávolítjuk, a kapott pepiidet pedig kívánt esetben a fenti funkcionális származékok valamelyikével alakítjuk ismert módon és/vagy peptid-szulfoxiddá vagy peptid-szulfonná oxidáljuk, ha A jelentése H-L-Met- csoport. (Elsőbbsége: 1972. július 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése szedatív hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely I általános képletű pepiidet - ahol L, A, Q és X jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját, láncvégi aminocsoporton kialakított N-(rövidszénláncú)-alkanoil-származékát, láncvégi karboxilcsoporton kialakított helyéttesítetlen amidját vagy 1-18 szénatomot tartalmazó alkanollal alkotott észterét gyógyászatilag elfogadható hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. július 13.) 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774132 - Zrínyi Nyomda 12
