169433. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,3,11a-tetrahidro- 10-metil-5H-pirrolo (2,1-c) (1,4) benzodiazepin-5,11 (10H)-dionszármazékok előállítására

7 169433 8 Minden egyes tabletta 50 mg jobbraforgató módosulatot, vagy 100 mg racém módosulatot tartalmaz aktív komponensként. 7. példa Az aktív vegyületet, mely a jelen találmány szerint készült, más módszerrel készült tablettákká is lehet alakítani, amint azt az alábbiakban bemutatjuk: A fenti formulázás változtatható oly módon, hogy vagy növeljük vagy csökkentjük a kukoricakeményítő mennyiségét, és úgy is, hogy más adalékot, mint például burgonyakeményítőt is 5 felhasználhatunk. Csúsztatószerként a magnéziumsztearát helyett más is, például sztearinsav, vagy talkum, vagy ezekhez hasonlók is felhasználhatók. Édesítőszereket, mint szacharint, vagy nátrium-szulfamátot is felhasználhatunk, vagy ízanyagként 10 tehetünk bele borsmenta-olajat vagy gaultéria-olajat, narancskivonatot, vagy cseresznyekivonatot. Tablettánként Szabadalmi igénypontok: Jobbraforgató-1,2,3,1 la-tetrahidro-10-metil-5H-pirrolo[2,l-c] [l,4]benzodiazepin-5,1 l(10H)-dion 25 mg Racém-1,2,3,1 la-tetrahidro-10-metil-5H-pirrolo[2,l-c] [l,4]benzodiazepin-5,11 (10H)-dion 50 mg Kukoricakeményítő 300 mg 300 mg Etilcellulóz 5mg 5 mg Magnéziumsztearát 1,6 mg 1,6 mg 15 331,6 mg 356,6 mg 1. Eljárás új III képletű 1,2,3,1 la-tetrahidro-10--metil-5H-pirrolo[2,l-c] [1^benzodiazepines^ l(10H)-dion jobbraforgató alakjának vagy racém keverékének előállítására, azzal jellemezve, hogy L-prolint vagy DL-prolint és N-metil-izaton-20 savanhidridet oldószerben 25-200 C° hőmérsékleten 1-24 óra hosszat reagáltatunk, majd kívánt esetben elkülönítjük a jobbraforgató izomert. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése melegvérű állatok félelemérzetének leküzdésére 25 alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 20-300 mg III képletű vegyületet összekeverünk gyógyászati szempontból alkalmas hordozó- és/vagy segédanyagokkal, és a kompozícióból ismert módon tablettákat, szuppozitóriu-30 mokat, oldatokat vagy egyéb gyógyszerkészítményt készítünk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 774132 - Zrínyi Nyomda