169399. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-nitro-perhidro-pirido [1,2-a] [1,4] diazepin-származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 169399 Bejelentés napja: 1974. IX. 19. (SCHE-494) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973. IX. 20. (P 23 47 886.8) Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. VIII. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 471/04 w| Bejelentés napja: 1974. IX. 19. (SCHE-494) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973. IX. 20. (P 23 47 886.8) Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. VIII. 31. Ol TAI H ISZAGOS -ÁLMÁNY aVATAL I Bejelentés napja: 1974. IX. 19. (SCHE-494) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973. IX. 20. (P 23 47 886.8) Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. VIII. 31. '• --. '...:'.1^^ Feltalálók: dr. Bieie Helmut vegyész, dr. Ulbiich Hermann vegyész, dr. Kessler Hans-Joachim mikrobiológus, dr. Redmann Ulrich mikrobiológus, Nyugat-Berlin Tulajdonos: Schering Aktiengesellschaft, Nyugat-Berlin és Bergkamen, az utóbbi a Német Szövetségi Köztársaságban Eljárás 4-nitro-perhidro-pirido[l,2-a] [l,4]diazepin-származékok előállítására 1 A találmány új 4-nitro-perhidro-pirido[l,2-a] [l,4]diazepin-származékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. A 3 558 788 lajstromszámú USA-beli szabadalmi leírásból ismert, hogy a bronopol (2-bróm-2-nitro-propán-l,3-diol) antibakteriális hatással rendelkezik. Azt találtuk, hogy a találmány szerinti nitrovegyületek e vegyülethez viszonyítva jobb tulajdonságokkal rendelkeznek, mivel grampozitív és gram-negatív baktériumok elleni egyaránt jó hatásuk mellett jobb hatást mutatnak dermatofiták, élesztőgombák és más gombák ellen is, mint azt az alábbi táblázat szemlélteti. Táblázat Minimális gátló koncentráció (jug/ml) folyékony közegben 4<n -Butil)-2-metil4-4-Benzil-2-metil-4-nitro„Bronopol" 2-Bróm-2--nitro-perhidro-pirido-perhidro-pirido[ 1,2-a]-nitro-propán-1,3-diol [1,2 -a] [l,4]diazepin[ 1,4]diazepih-dihidroklorid düiidroklorid Candid.alb. 63 8 4 Sacch.cer. 125 4 4 Trichoph. ment. 8 2 4 Trichoph. rubr. 4 2 2 Microsp. gypseum 16 8 8 Asp. fum. 63 8 31 Asp. flav. >1000 4 63 Asp. nig. >1000 31 125 Pen. notât. >1000 8 125 Mucor. pus. 63 '• 2 8 Fusar. 250 16 63 Paecilomyc. 250 63 16 Chaet. glob. >1000 8 . % 169399