169390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új lízergsavamidok előállítására
5 169390 6 3. példa Kemény zselatin kapszulák 2 sr. 6-nor-6-izopropü-9,lO-dihidro-2'0-metil-5'a-izopropil-ergopeptin-hidrogéntartarátot összekeverünk 73,5 sr. porított tejcukorból, 25,0 sr. kukoricakeményítőből, 1,0 sr. magnéziumsztearátból és 0,5 sr. aerosilből készült 98,0 sr. keverékkel, majd zselatinkapszulákba töltjük. 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű, új lizergsavami- 15 dok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R! 2-4 szénatomos alkilcsoportot és R2 metil- vagy etilcsoportot jelent - 20 azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 6-nor-9,10-dihidrolizergsav -ebben a képletben Rí a fenti jelentésű - reakcióképes, funkciós származékát, előnyösen dimetilformamiddal és oxalilkloriddal alkotott addíciós termékét egy III általános 25 képletű 8H-oxazolo[3,2-a]pÚTolo[2,l-c]-pirazin valamely sójával, előnyösen hidrokloridjával -ebben a képletben R2 a fenti jelentésű - valamely bázis jelenlétében kondenzálunk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós 30 sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. június 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatoátási módja, olyan I általános képletű lizergsavamidok és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében 35 Rí izopropilcsoportot és R2 metilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű 6-nor-9,10-dihidro-lizergsav -ebben a képletben Ri a tárgyi körben megadott jelentésű - reakcióképes, funkciós származékát, előnyösen dimetilformamiddal és oxalilkloriddal alkotott addíciós termékét olyan III általános képletű 8rI-oxazolo[3,2-a]pirrolo[2,l-c]pirazin valamely sójával, előnyösen hidrokloridjával valamely bázis jelenlétében kondenzáljuk, ahol R2 metilcsoportot jelent, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületeket savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. június 21.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja 6-nor-6-izopropil-9,10-dihidro-2'/3-metil-5'a-izopropil-ergopeptin előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-nor-6-izopropil-9,10-dihidro-lizergsav dimetilformamiddal és oxalilkloriddal készült addíciós termékét (2R,5S,10aS,10bS)-2-amino-2-metil-5-izopropil-3,6-dioxo-10b-hidroxi-oktahidro-8H-oxazolo[3,2-a]pirrolo[2,l -c]pirazin-hidrokloriddal kondenzáljuk. (Elsőbbsége: 1974. június 21.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 6-nor-6-izopropil-9,10-dihidro-2'/3-etil-5'a-izopropil-ergopeptin előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-nor-6-izopropil-9,10-dihidro-lizergsav dimetilformamiddal és oxalilkloriddal készült addíciós termékét (2R,5S,10aS,10bS)-2-amino-2-etil-5-izopropil-3,6-dioxo-10b-hidroxi-oktahidro-8H-oxazolo[3,2-a]pirrolo[2,1 -cjpirazin-hidrokloriddal kondenzáljuk. (Elsőbbsége: 1975. június 19.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű lizergsavamidot vagy savaddíciós sóját - ebben a képletben Rx és R 2 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kiké- * szítjuk. (Elsőbbsége: 1975. június 19.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774109 - Zrínyi Nyomda
