169379. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-hidroximetil-3-hidroxi-6-(1-hidroxi- 2-terc-butilamino-etil)-piridin és savaddíciós sói előállítására

11 169379 12 a) a benzilcsoportot katalitikus hidrogénezéssel, illetve b) a IV általános képletű csoportot savas hidrolízissel lehasítjuk, és kívánt esetben a keletkezett szabad bázist 5 savaddíciós sóvá és/vagy egy keletkezett savaddíciós sót a szabad bázissá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1974. december 20.) 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foga- 10 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyület, ahol W benzilcsoportot és Z hidrogénatomot jelent, terc-butilaminnal végzett melegítése után nyert vegyületet palládium katalizátor jelenlétében katalitikusan hidrogénezzük. 15 (Elsőbbsége: 1973. december 26.) 3. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként a III általános képletű - mely képletben R és R' jelentése az 1. igény- 20 pontban megadott — vegyületet melegítjük terc-butilaminnal, majd a nyert vegyületet 1-től 6-ig terjedő pH-n savas hidrolízisnek tesszük ki. (Elsőbbsége: 1974. október 9.) 4. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foga- 25 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy II. általános képletű kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületet használunk, mely képletben R' fenilcsoportot és R hidrogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1973. december 26.) 30 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a melegítést 35 C és az elegy visszafolyatási hőmérséklete közötti hőfokon végezzük. (Elsőbbsége: 1974. december 20.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 35 módja, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületet használunk, mely képletben R' fenilcsoportot és R hidrogénatomot jelent, és a terc-butilaminnal végzett melegítés után nyert vegyü- 40 letet 1-től 6-ig terjedő pH-n végzett savas hidrolízisnek vetjük alá. (Elsőbbsége: 1973. december 26.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként olyan III általános képletű 45 vegyületet használunk, mely képletben R' fenilcsoportot és R hidrogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1974. október 9.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a melegítést zárt 50 rendszerben 85 C°-ig terjedő hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1974. december 20.) 9. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a melegítést zárt rendszerben 85 C°-ig terjedő hőmérsékleten hajtjuk 55 végre. (Elsőbbsége: 1973. december 26.) 10. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a melegítést zárt rendszerben, 85 C -ig terjedő hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1974. október 9.) 11. Az la) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést atmoszférikustól 4,1 atm-ig terjedő nyomáson, szobahőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1973. december 26.) 12. Az la), vagy 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként fémpalládiumot, faszén vagy báriumszulfát hordozóra felvitt palládiumot, palládiumkormot vagy palládiumoxidot használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 26.) 13. Az lb), 4., 6. és 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a savas hidrolízist 2-től 4-ig terjedő pH-n hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1973. december 26.) 14. A 3., 7. és 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a savas hidrolízist 2-től 4-ig terjedő pH-n hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1974. október 9.) 15. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, az I képletű vegyületet monovagy di-savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a terc-butilaminnal végzett melegítés után nyert közbenső termékhez sósavat, brómhidrogént, jódhidrogént, salétromsavat, kénsavat, foszforsavat, ecetsavat, tejsavat, citromsavat, borkősavat, borostyánkősavat, maleinsavat vagy glükonsavat adunk. (Elsőbbsége: 1974, december 20.) 16. A 4., 6., 9. és 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az I képletű vegyület mono- vagy di-savaddíciós sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy a terc-butilaminnal végzett melegítés után nyert közbenső termékhez brómhidrogént, jódhidrogént, salétromsavat, kénsavat, foszforsavat, ecetsavat, tejsavat, citromsavat, borkősavat, borostyánkősavat, maleinsavat vagy glükonsavat adunk. (Elsőbbsége: 1973. december 26.) 17. Az 1., 5. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az I képletű vegyület mono- vagy di-savaddíciós sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy a terc-butilaminnal végzett melegítés után nyert közbenső termékhez brómhidrogént, jódhidrogént, salétromsavat, kénsavat, foszforsavat, ecetsavat, tejsavat, citromsavat, borostyánkősavat, maleinsavat vagy glükonsavat adunk. (Elsőbbsége: 1974. december 20.) 18. A 3., 7., 10. és 14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az I képletű vegyület mono- vagy di-savaddíciós sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy a terc-butilaminnal végzett melegítés után nyert közbenső termékhez brómhidrogént, jódhidrogént, salétromsavat, kénsavat, foszforsavat, ecetsavat, tejsavat, citromsavat, borkősavat, borostyánkősavat, maleinsavat vagy glükonsavat adunk. (Elsőbbsége: 1974. október 9.) 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774108 - Zrínyi Nyomda 6