169331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
9 169331 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű benzodiazepin-származékok előállítására (mely képletben R jelentése 7-helyzetű halogénatom, R! jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R3 jelentése ciano-, karboxamido- vagy a-(kis szén- 10 atomszámú)-alkoxi-a-(imino-metil-csoport) azzal jellemezve, hogy a) R3 helyén ciano-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, vala- 15 mely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R, Rí és R2 jelentése a fent megadott) valamely ciánozószerrel reagáltatunk, vagy b) R3 helyén karboxamido-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, a 20 megfelelő (I) általános képletű 2-ciano-vegyületet - ahol R, R[, R2 jelentése a fenti - savval vagy bázissal kezeljük, vagy c) R3 helyén a-(kis szénatomszámú)-alkoxi-a-imino-metil-csoportot tartalmazó (I) általános kép- 25 létű vegyületek előállítása esetén, a megfelelő (I) általános képletű 2-ciano-vegyületet - ahol R, Rt, R2 jelentése a fenti — kis szénatomszámú alkanol jelenlétében alkálifémcianiddal kezeljük. 30 2. Az 1. igénypont a), b) és c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, (la) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, Rj, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy 35 a) R3 helyén ciano-csoportot tartalmazó (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely, R2 helyén a benzodiazepin-gyűrű 5-helyzetéhez kapcsolódó fenil-gyűrű o-helyzetében levő 40 hidrogén- vagy halogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R és Rj jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely ciánozószerrel reagáltatunk, vagy b) R3 helyén karboxamido-csoportot tartalmazó 45 (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén, a megfelelő (la) általános képletű 2-ciano-vegyületet — ahol R, Rí, R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — savval vagy bázissal kezeljük, vagy c) R3 helyén a-(kis szénatomszámú)-alkil-a-imino-metil-csoportot tartalmazó (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén, a megfelelő (la) általános képletű 2-ciano-vegyületet — ahol R, Rí, R2 jelentése az 1. igénypont szerinti- kis szénatomszámú alkanol jelenlétében alkálifémcianiddal kezeljük. 3. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-2-ciano-2,3-dihidro-l-rhetil-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-klór-2,3-dihidro-2-hidroxi-l-metil-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepint ciánozószerrel reagáltatunk. 4. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-2-ciano-2,3-dihidro-5-(2--fluor-fenil)-metil-lH-l,4-benzodiazepint előállítására azzal jellemezve, hogy 7-klór-2,3-dihidro-5-(2-fluor-fenil)-2-hidroxi-l-metil-lH-l,4-benzodiazepint ciánozószerrel reagáltatunk. 5. a 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-2-karbamoil-2,3-dihidro-l-metil-5-fenil-l H-l ,4-benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-klór-2-ciano-2,3-dihidro-l-metil-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepint valamely savval vagy bázissal kezelünk. 6. A 2. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-2,3-dihidro-2-[l-imino-l-(kis szénatomszámú alkoxi)-metil]-l-metil-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepinek előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-klór-2-ciano-2,3-dihidro-l-metil-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepint kis szénatomszámú alkanol jelenlétében alkálifémcianiddal reagáltatunk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antikonvulzív, izomrelaxáns és szedatív tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R, Rj, R2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot iners, nem-toxikus, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk, és kívánt esetben szilárd vagy folyékony gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774104 - Zrínyi Nyomda
