169326. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptidek előállítására aktivészteres módszerrel katalizátorok hozzáadása útján
33 169326 34 térnek valamely aminosavval vagy szabad amino-csoportot tartalmazó peptiddel — amelynek karboxil-csoportja észterezett, amidált vagy polimer hordozóanyaghoz kapcsolt— történő reagáltatása útján, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű aminosavat vagy védett peptidet - ahol V valamely peptidkémiában szokásos aminovédőcsoport, vagy a piroglutamil-csoport, Y valamely rövidszénláncú alkilcsoport, amely adott esetben elágazó szénláncú, és/vagy kívánt esetben célszerűen védett hidroxil-, amino-, merkapto-, karboxil-, karboxamido-, guanidino-, aril-, imidazol- vagy indolil-gyökkel van helyettesítve, mimellett az -NH-CH(Y)- csoport pirrolidinil•csoportot is jelenthet, R di-, tetra- vagy pentaklórfenil- illetve nitro-csoporttal vagy klór- és nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoport, ml 0—10 közötti számvalamely kívánt esetben az N-terminálisán védett m általános képletű aminosavval vagy peptiddel -ahol Y és -NH-CH(Y)- csoport jelentése a fenti, m2 =0-1500, W hidroxil-, -0-alkil-, -O-aralkilvagy valamely adott esetben alkil-, aralkil- vagy aril-csoporttal helyettesített amino-csoport, vagy alkilészterrel, aralkiléterrel, acilmetilészterrel, vagy benzhidrilamiddal a polimer hordozóanyaghoz kapcsolt csoport- 0,1-1,0 mólekvivalens mennyiségű, valamely 0,5 mólos oldatban 6:4 arányú dietilénglikol-dimetil-éter-víz oldószerelegyben 30C°-on mérve 3,7 - 4,2 pK-értékű I általános képletű vegyület hozzáadásával - ahol X szubsztituens karbonil-, tiokarbonil-csoport, vagy -N= atom, X és N adott esetben benzolgyűrűvel anellált és/vagy egy vagy két további nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú, adott esetben 1-2 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített heterociklusos gyűrű tagjait képezheti -reagáltatunk és kívánt esetben a kapott IV általános képletű védett pepiidről a védőcsoportot részben vagy teljesen, ismert módon lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. január 20.) 5 2. Eljárás kívánt esetben védett peptidek előállítására aktívészteres módszerrel, valamely kívánt esetben N-védett aminosav- vagy peptid-aktívészternek valamely aminosavval vagy szabad amino-10 csoportot tartalmazó peptiddel — amelynek karboxil-csoportja észterezett, amidált vagy polimer hordozóanyaghoz kapcsolt — történő reagáltatása útján, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű aminosavat vagy védett peptidet - ahol 15 V valamely peptidkémiában szokásos aminovédőcsoport, vagy a piroglutamil-csoport, Y valamely rövidszénláncú alkilcsoport, amely adott esetben elágazó szénláncú és/vagy kívánt 20 esetben célszerűen védett hidroxil-, amino-, merkapto-, karboxil-, karboxamido-, guanidino-, aril-, imidazol- vagy indolil-gyökkel van helyettesítve, mimellett az -NH—CH(Y)- csoport pirrolidinil-25 -csoportot is jelenthet, R di-, tri-, tetra- vagy pentaklórfenil- illetve nitro-csoporttal vagy klór- és nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoport, 30 mi 0—10 közötti számvalamely kívánt esetben az N-terminálisán védett ín általános képletű aminosavval vagy peptiddel -ahol Y és -NH-CH(Y)- csoport jelentése a fenti, m2 =0-1500, W hidroxil-, -O-alkil-, -O-aralkil-35 vagy valamely adott esetben alkil-, aralkil- vagy aril-csoporttal helyettesített amino-csoport, vagy alkilészterrel, aralkilészterrel, acilmetilészterrel, vagy benzhidrilamiddal a polimer hordozóanyaghoz kapcsolt csoport— 0,1 — 1,0 mólekvivalens mennyiségű 40 l-hidroxi-benzotriazol hozzáadásával reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott IV általános képletű védett peptidről a védő csoportot részben vagy teljesen, ismert módon lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1971. július 1.) 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774103 - Zrínyi Nyomda 17
