169277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált savanilidek előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 169277 jfÉjfL Nemzetközi osztályozás: MIIM Bejelentés napja: 1973. XI. 21. (SchE-453) C07C 103/375 ^p Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. XI. 24. (309 539) 1973. VI. 19.(371452) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1976. V. 28. HIVATAL Megjelent: 1977. VII. 30. • Feltaláló: Gold Elijah Herman vegyész, West Orange, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Scherico Ltd., Luzern, Svájc Eljárás szubsztituált savanilidek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált savanilidek előállítására. Ebben a képletben R1 és R 2 két, 1—4 szénatomos, összesen legfeljebb 5 6 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot je­lentenek, X nitro- vagy aminocsoportot, Y halogénatomot vagy trifluormetilcsöpor­tot, és Q hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy legfeljebb 7 szénatomos alkanoiloxi-cso­portot jelent. A Q által képviselt szubsztituens az R'-C-R2 általános képletű csoport a-szénatomjához kap­csolódik, vagyis ahhoz a szénatomhoz, amely köz­vetlenül szomszédos a karbonilcsoporttal. Az I általános képletű szubsztituált acilanili­deket ismert módszerekkel álb'thatjuk elő, amelyek alkalmasak anilidek előállítására vagy anilidek meg­felelő szubsztituálására. A választott módszer a hozzáférhető kiindulási anyagoktól és a szubszti­tuensektől függ, különösen a Q szubsztituenstől, amelyet a szubsztituált anilidnek tartalmaznia kell. A következő eljárásokban, ellenkező jelölés hiányá­ban X, Y, R1, R 2 és Q az I általános képletnél megadott jelentésűek, de egyszerűség kedvéért a továbbiakban az I általános képletnek a szubszti­tuált metilcsoporfból álló végét Z jellel jelezzük. a) az I általános képletű szubsztituált anilideket általában a megfelelő II általános képletű szubszti­tuált anilideknek egy V általános képletű savval, vagy reakcióképes származékával való acilezésével állíthatjuk elő. Ha Q 1-4 szénatomos alkoxi- vagy legfeljebb 7 szénatomos alkanoiloxi-csoportot jelent, akkor elő­nyös az X, Y-szubsztituált anilineket az V általá­nos képletű sav reakcióképes, amidképző szármá­in zékaival, célszerűen halogenidjével vagy anhidridjé­vel vagy hasonló funkciós származékával, például triszubsztituált aciloxifoszfónium-halogenidjével vagy ortoészterével acilezni, Például egy olyan X, Y-szubsztituált anilidet, amelynek képletében Q 15 1-4 szénatomos alkoxi- vagy legfeljebb 7 szén­atomos alkanoiloxi-csoportot jelent, úgy állíthatunk elő, hogy egy X, Y-szubsztituált anilint olyan acilhalogeniddel, előnyösen - kloriddal vagy - bro­middal kondenzálunk, amely a kívánt 1-4 szénato-20 mos alkoxi- vagy legfeljebb 7 szénatomos alkanoil­oxi-csoporttal szubsztituált. A kondenzálást a reak­ciókeverék melegítésével végezzük, adott esetben savmegkötőszer jelenlétében. Előnyösen a konden­zálást oldószerben magasabb hőmérsékleten, például 25 a reakciókeverék visszafolyatási hőmérsékletéig ter­jedő hőmérsékleten végezzük. Oldószerként a kon­denzációnál szokásos oldószereket, például benzolt, xilolt, dietilétert, piridint és trietilamint használ­hatunk. Savmegkötőszerként trietilamint, piridint és 30 bázisos alkálisókat, például nátrium- vagy kálium-169277

Next

/
Oldalképek
Tartalom