169273. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklopropilaminok előállítására - vérnyomáscsökkentő
15 169273 16 Rj és R 2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alku-csoport, telítetlen ciklopropil-, egy vagy több rövidszénláncú alkü-csoporttal szubsztituált ciklopropil-csoport, jelentése hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkil-csoport, jelentése hidrogénatom, láncú alkil-csoport, A jelentése oxigénatom, -NH-csoport, n értéke 0, 1 vagy 2, n' értéke 0, 1, 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy valamely ÍI általános képletű ciklopropilmetilamint, ahol R', RÍ, R2 , R3 és n' jelentése a fenti, R' R vagy rövidszénkénatom vagy 10 15 a) az A helyében oxigén- vagy kénatomot tartalmazó í általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí, R2 , R3, R', n és n' jelentése a fent 20 megadott, egy III általános képletű co-halogén-izocianáttal vagy izotiocianáttal, ahol A' jelentése oxigén vagy kénatom, Hal jelentése klór- vagy brómatom, n" értéke 2—4, reagáltatunk, majd a kapott IV általános képletű diszubsztituált karbamid vagy 25 tiokarbamid vegyületet, ahol R', Rí, R2, R3, A, n', n" és Hal jelentése a fenti, hőkezeléssel cikíizáljuk, vagy b) az A helyében —NH-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1( 30 R2 , R 3 , R', n és n' jelentése a fent megadott, egy V általános képletű ciklusos S-metil-izotiokarbamiddal, ahol n értéke 0, 1 vagy 2, reagáltatjuk, vagy c) az A helyében oxigénatomot tartalmazó I 35 általános képletű vegyületek előállítására, ahol R', R1( R 2 , R 3) n és n jelentése a fenti, egy halogénhangyasav-ariiészterrel, ahol a halogénatom fluorvagy klóratom, az aril-csoport jelentése pedig adott esetben egy vagy több elektrofil-csoporttal helyet- 40 tesített fenil-csoport, reagáltatunk, majd a kapott VI általános képletű karbamátot, ahol R', RJ, R2, R 3 és n' jelentése a fenti, Ar pedig adott esetben egy vagy több elektrofil-csoporttal helyettesített fenil-csoport, egy VII általános képletű aminoalkanollal, ahol n" jelentése 2-4, reagáltatjuk, majd a kapott VIII általános képletű hidroxialkilkarbarnidot, ahol R', Rb R 2 , R3 , n' és n" jelentése a fenti, egy halogénezőszerrel reagáltatjuk, majd a kapott IV általános képletű vegyületet, ahol R', Rj, R2, R 3 , n, n" és Hal jelentése a fenti, A jelentése oxigénatom, ciklizáljuk. (Elsőbbsége: 1973. XII. 28.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó l' általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí és R2 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkií-, vagy ciklopropil-csoport, A jelentése oxigénatom, kénatom vagy NH-csoport, n értéke 0, 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy valamely lí általános képletű vegyületet, ahol Rt és R 2 jelentése a fenti, a) az A helyében oxigén- vagy kénatomot tartalmazó i' általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj, R2 és n jelentése a fent megadott, egy III' általános képletű co-halögénalkil-izocianáttal vagy izotiocianáttal, ahol A' jelentése oxigén vagy kénatom, Hal jelentése klór- vagy brómatom, n értéke 1—3, kondenzálunk, majd a kapott IV* általános képletű diszubsztituált karbamid vagy tiokarbamid vegyületet, ahol Rh R 2 , A', n' és Hal jelentése a fenti, hőkezeléssel ciklizáljuk, vagy b) az A helyében —NH-csoportot tartalmazó I' általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí, R2 és n jelentése a fent megadott, egy V* általános képletű ciklusos S-metil-izotiokarbamiddal, ahol n értéke 0, 1 vagy 2, ciklizáljuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves sav hozzáadásává savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. XII. 28.) 2 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774098 - Zrínyi Nyomda
