169224. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-(1-aralkilaminoalkil)-aralkoxibenzilalkoholok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. II. 06. (CI-1441) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973. II. 07. (330 356) Közzététel napja: 1976. V. 28. Megjelent: 1977. VI. 30. 169224 Nemzetközi osztályozás: C07C 93/08 Feltaláló: dr. Francis John E. vegyész, Briarcliff Manor, N. Y., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA-GEIGY AG, Basel, Svájc Eljárás a-(l-aralkilaminoalkil)-aralkoxibenzilalkoholok előállítására 1 2 10 15 A találmány tárgya eljárás az új I általános képletű a-(l -bisz-arilalkilaminoalkil)-aralkoxibenzilalkoholok - mely képletben Ar!, AT2 és Ar3 mindegyikének jelentése nem szubsztituált vagy egy vagy több rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy trifluormetilcsoporttal vagy egy vagy több halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, Ph jelentése 1,3- vagy 1,4-feniléncsoport, n jelentése 0-tól 4-ig terjedő szám, és m, valamint p jelentése 1-től 4-ig terjedő szám- valamint e vegyületek sóinak előállítására. Ari jelentése előnyösen valamely olyan szubsztituált fenilcsoport, mely legfeljebb öt, előnyösen egy vagy két szubsztituenst tartalmaz. Ezek: a rövidszénláncú alkilcsoport, pl. metil-, etil-, n- vagy i-propil- vagy butilcsoport, rövidszénláncú alkoxicsoport, pl. metoxi-, etoxi-, n- vagy í-propoxi- vagy butoxicsoport, halogénatom, pl. fluor-, klór-, brómatom vagy trifluormetilcsoport. Ar2 és Ar 3 jelentése előnyösen nem szubsztituált fenilcsoport vagy 20 olyan fenilcsoport, amely egy, a fentiekben Ar!-el kapcsolatban megnevezett szubsztituenssel van szubsztituálva. „Rövidszénláncű" alatt a fentiekben és a következőkben olyan szerves csoportokat vagy vegyületeket értünk, melyek legföljebb 4, előnyösen 3, elsősorban 1 vagy 2 szénatomot tartalmaznak. Ph jelentése előnyösen nem szubsztituált 1,4-vagy 1,3-feniléncsoport. 30 25 A —Cn H 2n +i rövidszénláncú alkilcsoport előnyösen metilcsoport, de egyéb, fent említett rövidszénláncú alkilcsoport is lehet. A -Cm H 2m - rövidszénláncú alkiíéncsoport előnyösen -(CH2 ) m csoport, különösen metiléncsoport, de lehet 1,1-vagy 1,2-etüén-, 1,1-, 2,2-, 1,2- vagy i,3-propilén vagy -butiléncsoport is. A -CpH2 p-csoport előnyösen 1,2-etiléncsoport, de lehet valamely más, fent nevezett alkiíéncsoport is. Az I általános képletű vegyületek sói előnyösen gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sók, pl. az alábbiakban megnevezett savak addíciós sói. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, elsősorban vérnyomáscsökkentő, antihipertenzív és szív-frekvenciát csökkentő hatásúak. Ezek a farmakológiai tulajdonságok emlős állatokon, így patkányokon, macskákon vagy majmokon, mint vizsgálati alanyokon mutathatók ki. Az állatok lehetnek normális vagy magas vérnyomású — pl. genetikai- vagy adrenál - regeneratív módon magas vérnyomású patkányok. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületeket enterálisan vagy parenterálisan, előnyösen szájon át vagy szubkután, intravénás, intraperitoneális vagy intraduodenális úton, pl. zselatin-kapszulák vagy keményítő tartalmú szuszpenziók, ül. vizes oldatok alakjában adagolhatjuk. Az alkalmazott dózis kb. 1 és 50 mg/kg/nap, előnyösen körülbelül 5 és 25 mg/kg/nap lehet. A vérnyomáscsökkentő hatás 169224
