169192. lajstromszámú szabadalom • Eljárárs hexahidro-dibenzo /b,d/pirán-9-on származékok előállítására - nyugtató, fájdalomcsillapító
13 169192 14 súly 300), valamint 0,5 rész felületaktív szert, például poiioxietflén-szorbitán-monooleátot tartalmazó komplexből. A keveréket vízzel 5 mg hatóanyag/ml víz koncentrációra hígítjuk, és a szuszpenzió orálisan adagolható a kezelendő emlősbe. Szakember számára nyilvánvaló, hogy a vegyületek koncentrációja minden egyes dózisformában tág határok között változhat, így a gyógyászati készítmények 0,1-25 mg vegyületet tartalmazhatnak. A dózisegység naponta 1-6-szor adagolható, a kezeit személynek ily módon naponta 0,1 — 100 mg dózis adható. Az előnyös napi dózis 1 —20 rag. Akut fékimi állapot és/vagy szenvedés kezelésében, például kutyába adagolva, melyet egy autó ütött el, és az áíiatklinikán várta a felépülését, 10 mg i-hidroxi-3-(l ',1 '-dimetil-heptil)-6,6-dimetil- 6, 6a ,C 8,10,10a-hexahidtQ-9B-dt>eflzo{b ,d ]p irá n -9 --on elegeadS tolt « állat megnyugtatására, miközben az álíat éber maradt. Félelmet érző és/vagy depressziós embeisk késelésére a napi dózis 0,i - ÍOOmg hatóanyag, szokásos adagolás mellett. Szabadalmi igénypontok; 1. Eljárás I általános képletű hexahidro-dibenzo[b,d]pirán-9-on-származékok előállítására, mely képletben R2 csoport jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos aikanoilcsoport, Rí jelentése 7-10 szénatomos n-alkil-csoport vagy IV általános képletű csoport, mely képletben R3 4-7 szénatomos alkil- vagy 4-7 szénatomos alkenücsoportot, R4 pedig hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, és R egy-egy hidrogénatomot vagy egy-egy metilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű tetrahidro-dibenzo[b,dJpirán-9-ont redukálunk, mely általános képletben R és Rí a fent megadott, és kívánt esetben a keletkezett, R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületet acilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó d j a dl-transz-1 -hidroxi-3-( 1', 1 '-dimetil-heptil)-6,6a/3,7,8,10,10aa-hexahidro-6,6-dimetil-9H-dibenzo[b,d]pirán-9-on előállítására, azzal jellemezve, hogy dl-1 -hidKHtí-3-(l \1 '-dimetfl-heptiO-ó.óa^S-tetrahidro-6,6-dimetfl-9H-dibenzo[b,d]pirán-9-ont redukálunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 5 módja dl-transz-l-hidroxi-3-(r,2'-dimetil-heptil> - 6,6ap\7,8,10,10aa-hexahidro-6,6-dimetil-9H-dibenzo[b,d]pirán-9-on előállítására,' azzal jellemezve, hogy dl -1 -hidrpxi-3-(l ',2'-dimetil-heptil)-6,6a,7,8-tetrahidro-6,6-dimetil-9H-dibenzo[b,d]pirán-9-ont redukáló lünk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó d j a d 1 -t ransz-1 -hidroxi-3-(n-heptil)-6,6aj3,7,8, 10,10aa-hexahidro-6,6-dimetil-9H-dibenzo[b,d]pirán-9-on előállítására, azzal jellemezve, hogy dl-1-hidr-15 oxi-3-(n-heptfl)-6,6a,7,8,tétrahidro-6,6-dimetil-9H-dibenzo[b,d}pirán-9-ont redukálunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja dl-cisz-l-hidroxi-3-(l',1 '-dimetil-heptil)-6,6a/3, 7,8,10,10aj3-hexahidro-6,6-dimetil-9H-dibenzó[b,d ]pi-20 rán-9-on előállítására, azzal jellemezve, hogy dl-1--hidroxi-3-(r,l'-dimetil-heptil)-6,6a,7,8-tetrahidro-6,6-dimetil-9H-dibenzo[b,d]pirán-9-ont redukálunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja dl-transz-l-mdroxi-3-(l',r-dimetil-pentÜ)-6,6a0,7,8,10,1Qaa-hexahidro-6,6-dimetil-9H-dibenzo[b,d]pirán-9-on előállítására, azzal jellemezve, hogy dl-1 -hidroxi-3-(l ',1 '-dimetil-pentil)-6,6a,7,8-tetrahidro-6,6-diinetfl-9H-dibenzo[b,d}pirán-9-ont redu-3ű kálunk. 7. Az 1. igénypont sztrinti eljárás foganatosítási módja dl-transz-hidroxi-3-(l ',1 '-dimetil-oktil)-6,6aß, 7,8,10,10aa-hexahidro-6,6-dimetil-9H-dibenzö[b,d]pirán-9on előállítására, azzal jellemezve, hogy dl-1-35 -bidroxi-3-(l ',1 ••4imetil-oktil)-6,6a,7,8-tetrahidro-6,6-«dimetil-9H-dibenzo[b,d]pirán-9-ont redukálunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja dl-transz-l-acetoxi-3-(l ',1 '-dimetil-heptil)-6,6aß>7,8,10,10aa4iexahidro-6,6-dimetil-9H-dibenzo-40 {b,d3pirán-9-on előállítására, azzal jellemezve, hogy dl-1 -hidroxi-3-(í '.l'-diHWtil-heptíO-ó.óaJJ-tetrahidro-6,6-^lim^il-9H-dibeazo|b,dJpirán-9-ont redukálunk és a keletkezett 1-hidroxi-hexahidro-dibenzopirán-9-ont ecetsavanhidrkidel acilezzük. 45 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja dl-transz-l-hidrQxi-3-(l'-metil-heptil)-6,6a0,7, 8,10,1 Oaa-hexahKiío-ó.e-dimetíl-öH-dibenzofb.dlpirán-9-on előállítására, azzal jellemezve, hogy dl-1--hidroxi-S-ír-Bseta-hqjtf^ő.éaJ.S-tetfahiáfo-ő.ó-di-50 metÜ-9H-dibenzo(b,d]p6rá»-9-öat redukálunk. 1 ábraoldal A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774083 - Zrínyi Nyomda 1
