169159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszichofarmakológiailag aktív peptidek előállítására

43 169159 44 alakítjuk, és/vagy kívánt esetben az A N-terminális csoportként H-L-Met- csoportot tartalmazó vegyületet a megfelelő szulfoxiddá vagy szulfonná oxidáljuk. (Elsőbbség: 1972. május 24.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az A-L-Glu(Q )-D-His-L-Phe-Lys- (vagy Arg)-R 10 általános képletű peptidek —e képletben az A, Q és R jelentése megegyezik a 2. igénypontban adott meghatározás szerintivel, a Lys- (vagy Arg-) csoport pedig L-izo mer -alakban vagy D-izomer-alakban van jelen - valamint gyógyszerészeti szempontból elfő- 15 gadható savaddíciós sóik, N-(l-4 szénatomos)-alkanoil-származékaik, N-helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal N-helyettesített amidjaik és valamely 1-18 szénatomos alkanollal vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkanollal képezett észtereik 20 előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban megadott általános képletnek megfelelő aminosavakat, karbonsavat, amint vagy adott esetben védett peptidfragmenseket a peptidkémiában ismert eljárásokkal a megfelelő sorrendben 25 egymással kondenzáljuk, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportokat eltávolítjuk és kívánt esetben a peptidet ismert módon gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóvá, N-(l 4 szénatomos)-alkanoil-származékká, N-helyettesítetlen 30 vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal N-helyettesített amiddá, 1-18 szénatomos alkanollal vagy fenil-(l -4 szénatomos)-alkanollal képezett észterré alakítjuk, és/vagy kívánt esetben az A N-terminális csoportként H-L-Met- csoportot tartalmazó vegyüle- 35 tet a megfelelő szulfoxiddá vagy szulfonná oxidáljuk. (Elsőbbség: 1972. május 24.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése pszichofarmakológiailag hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 40 hatóanyagként valamely (I) általános képletű peptidet vagy peptid-származékot - ahol a Glu(Q )vagy His-aminosav-csoportok egyike D-izomer-alakú, A, Q és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - és/vagy e vegyületek valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóját, N-(l-4 szénatomos)-alkanoil-származékát, N-helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal N-helyettesített amidját, valamely 1 — 18 szénatomos alkanollal vagy fenil-(l—4 szénatomos)-alkanollal képezett észterét valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható szilárd vivőanyaggal és adott esetben más gyógyszerészeti segédanyaggal való összekeverés, illetőleg gyógyszerészeti szempontból elfogadható folyékony közegben való oldás vagy szuszpendálás útján orális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1973. május 23.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése pszichofarmakológiailag hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely (I) általános képletű peptidet vagy peptid-származékot - ahol a Glu(Q )vagy His-aminosav-csoportok egyike D-izomer-alakú, A, Q és X jelentése megegyezik a 2. igénypontban adott meghatározás szerintivel - és/vagy e vegyületek valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóját, N-(l —4 szénatomos)-alkanoü-származékát, N-helyettesítetlen vagy 14 szénatomos alkilcsoporttal N-helyettesített amidját, valamely 1-18 szénatomos alkanollal vagy fenil-(l 4 szénatomos)-alkanollal képezett észterét valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható szilárd vivőanyaggal és adott esetben más gyógyszerészeti segédanyaggal való összekeverés, illetőleg gyógyszerészeti szempontból elfogadható folyékony közegben való oldás vagy szuszpendálás útján orális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1972. május 24.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 22 774289 - Zrínyi Nyomda