169134. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált fenil- és fenilalkilamidok előállítására

25 169134 26 XIII általános képletű vegyületből — ebben a képletben X, Y és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, R 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy adamantilcsoportot és G eliminálható csoportot, előnyösen aminocsoportot vagy halogénatomot 5 jelent, a G által képviselt csoportot, ha az aminocsoport, előnyösen diazotálással, vagy ha halogénatomot jelent, előnyösen hidrogénezéssel elimináljuk, vagy k) olyan I általános képletű vegyületek 10 előállítására, amelyek képletében R 3-6 szénatomos .cikloalkil- vagy adamantilcsoportot jelent, és X, Y és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, egy XVII általános képletű amidből - ebben a képletben X, Y és n a tárgyi körben megadott 15 jelentésűek, R 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy adamantilcsoportot és G' halogénatomot, előnyösen brómatomot jelent — a G' által képviselt szubsztituenst egy szerves fémhidriddel elimináljuk, vagy 1) olyan I általános képletű vegyületek előállí- 20 tására, amelyek képletében R 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy adamantilcsoportot jelent, és X, Y és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, egy XIV általános képletű alkoholszármazékot — ebben a képletben X és Y a tárgyi körben megadott 25 jelentésűek azzal a korlátozással, hogy hidroxilcsoporttól eltérő jelentésűek, és n értéke 1 vagy 2, — egy XV általános képletű nitril nagy feleslegével reagáltatunk — ebben a képletben R 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy adamantilcsoportot jelent —. 30 (Elsőbbsége: 1972. november 14.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként a IV általános képletű savak 35 savkloridját használjuk - ebben a képletben R az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű —. (Elsőbbsége: 1972. november 14.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 40 módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z hidrogénatomot jelent, és X, Y és n az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, az 1. igénypont a) eljárásváltozatában definiált 45 acilezőszerrel oldatban és egy savmegkötőszer, adott esetben a III általános képletű amin — ahol Z hidrogénatomot jelent és X, Y és n a fenti jelentésű - feleslege jelenlétében melegítés közben reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. november 14.) 50 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z -COR' általános képletű csoportot jelent —ebben a képletben R' az 1. igénypont 55 szerinti a) eljárásváltozatban megadott jelentésű -, és X, Y és n az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, egy IV általános képletű sav — ebben a képletben R az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű - nagy feleslegével 60 reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. november 14.) 5. Az 1. igénypont szerinti b) vagy c) eljárás változat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan vegyületből indulunk ki, amelynek képletében éteresített hidroxilcsoportok vannak a 3- 65 vagy/és 4-helyzetbp*;, és azokat szelektív hidrolízissel szabadítjuk ú. (Elsőbbsége: 1972. november 14.) 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan V általános képletű amidot, amelynek képletében X' és Y' együtt metiléndioxicsoportot jelent, és R, T és n az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozatban megadott jelentésűek, savval kezelünk. (Elsőbbsége: 1972. november 14.) 7. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan V általános képletű amidot, amelynek képletében X' és/vagy Y' benzilcsoporttal védett hidroxilcsoportot és/vagy T benzilcsoportot jelent, és R és n az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozatban megadott jelentésűek, egy katalizátor jelenlétében hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1972. november 14.) 8. Az 1. igénypont szerinti h) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan RMe általános képletű Grignard-reagenst alkalmazunk, amely fémtartalmú csoportként magnéziummonobromid-csoportot tartalmaz, és ahol R az 1. igénypont h) változatában megadott jelentésű. 9. Az 1. igénypont szerinti i) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy erős bázisként nátriumhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1972. november 14.) 10. Az 1. igénypont szerinti j) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy XIII általános képletű vegyületet — ahol X, Y, n és R jelentése az 1. igénypont j) eljárásváltozatában megadott, és G aminocsoportot jelent - diazotálunk és azt követően redukálunk. (Elsőbbsége: 1972. november 14.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[j3-(3,4-dihidroxifenií)-etil]-l-adarnantánkarboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy ai) egy III' általános képletű vegyületet — ebben a képletben Z hidrogénatomot vagy -COR' általános képletű csoportot jelent, ahol R' az 1. igénypontban megadott jelentésű -egy IV általános képletű savval - ebben a képletben R 1-adamantilcsoportot jelent - vagy reakcióképes származékával, ha Z hidrogénatom, előnyösen anhidridjével, savhalogenidjével vagy egy trifenilaciloxifoszfóniumhalogenid-származékával acilezünk, vagy bi) egy V általános képletű amidot -ebben a képletben R 1-adamantilcsoportot, T hidrogénatomot vagy hidrogenolízissel vagy hidrolízissel eltávolítható védőcsoportot, előnyösen terc-butil-karboniloxi- vagy benzilcsoportot és X' és Y' hidroxilcsoportot vagy előnyösen kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkoxi- vagy benzilcsoporttal védett hidroxilcsoportot jelentenek, de T, X' és y egyike mindenképpen védőcsoportot jelent — hidrogenolizálunk vagy hidrolizálunk vagy ej) egy Vir általános képletű vegyületet — ebben a képletben R 1-adamantilcsoportot és A -OR" vagy -NHR'" általános képletű csoportot 13