169130. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diizokinolil-dipiridil-bután-származékok és sóik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VI. 14. (SO-1086) Svájci elsőbbsége: 1972. VI. 19. (9150/72) Közzététel napja: 1976. IV. 28. Megjelent:. 1978.1.31. 169130 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 401/06 '"•'••/ * *, 5 3 Feltaláló: dr. Büchner Stanislaw gyógyszerész, Birsfelden, Svájc Tulajdonos: Solco Basel AG., Basel, Svájc Eljárás diizokinolil-dipiridil-bután származékok és sóik előállítására A találmány új diizokinolil-dipiridil-bután-származékok és szervetlen vagy szerves savakkal képezett sóik előállítására vonatkozik. E vegyületek és sóik értékes farmakodinamikai tulajdonságokkal rendelkeznek és gyógyszerként alkalmazhatók. 5 A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek di-(l-izokinolil)-di-(2-piridil)-butánok és az (A-A), (A-B) és (B-B) képleteknek felelnek meg. Ezek a vegyületek tehát az (A) és (B) képletű részekből állnak. 10 Az (A) és (B) csoportokat az (A') és (B') részképletekkel is kifejezhetjük (ahol RÍ jelentése 1-izokinolil-csoport és R2 jelentése 2-piridil-csoport). A fentiek szerint a találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek az (A-A), (A-B) és (B-B) 15 képleteknek felelnek meg (ahol R! és R2 jelentése a fent megadott). Az új vegyületek tehát a2,3-di-(l-izokinolil)-l,4-di<2-piridil)-bután (A-A), az l,3-di-(l-izokinolil)-2,4--di-(2-piridil)-bután (A-B) ésaz l,4-di-(l-izokinolil)- 20 -2,3-di-(2-piridil)-bután (B-B). A találmány a fenti vegyületek keverékeinek előállítására terjed ki. A találmány szerinti eljárással előállítható keveréket alkotó vegyületek tiszta állapotban szilárd, kristályos, jói-definiált olvadásponttal rendelkező 25 anyagok. E vegyületek vízben kevésbbé oldódnak, kis szénatomszámú alkanolokban (pl. metanolban és etanolban), kis szénatomszámú alifás ketonokban (pl. acetonban és etil-metil-ketonban), kis szénatomszámú alkilészterekben (pl. metilacetátban és etilacetátban) 30 azonban oldódnak, különösen melegítés közben. A termékek aromás szénhidrogénekben (pl. benzolban, toluolban stb.) és halogénezett szénhidrogénekben (pl. kloroformban, széntetrakloridban, 1,2-diklóretánban, klórbenzolban stb.) viszonylag könnyen oldódnak. A találmány szerinti eljárással előállítható keveréket alkotó új vegyületek a molekulában levő négy nitrogénatom révén négyértékű bázisok és 1 mól bázis 4 ekvivalens savval sót képez. A sóképzéshez savként szervetlen savakat (pl. sósavat, hidrogénbromidot, kénsavat és foszforsavat) vagy szerves savakat (pl. ecetsavat, benzoesavat, borostyánkősavat, maleinsavat, fumársavat, almasavat, borkősavat, metánszulfonsavat vagy benzolszulfonsavat) alkalmazhatunk. Előnyösek az erős savakkal képezett sók, melyek vízben és vizes oldószerekben könnyen oldódnak. A találmány tárgya eljárás (A) és (B) részképletekből álló, (A-A), (A-B) és (B-B) képleteknek megfelelő C32 H 26 N 4 összegképletű, 466,56 molekulasúlyú 2,3-di<l -izokinolil)-l ,4-di-(2-piridii)-bután, l,3-di-(l-izokinolil)-2,4-di<2-piridil)-bután és 1,4-di-(l-izokinolil)-2,3-di-(2-piridil)-bután keverékeinek és szerves vagy szervetlen savakkal képezett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) képletű vinil-vegyületet vagy sóját szobahőmérsékleten vagy 20-30 C°-on és normál nyomáson vagy 1-2 att. nyomáson katalitikusan hidrogénezzük, majd a kapott hidrogénezett termékből a 160 C°-nál 169130
