169129. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trifluormetil- merkaptoacetamido- cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
9 169129 10 7 -trifluormetilmerkapto-acetamido-3-(5-metil-l ,3,4--o xadiazol-2-il-tiometil)-3-cefem-4-karbonsav. Hozam: 28%. Analízis: Ct 4 Hi 2 F 3 N 4 0 S S 3 Na - H2 O képletre számított: C =32,94%, N = 10,98%, H = 2,76%, talált: C =32,82%, N = 10,19%. H = 2,56%, A találmány szerinti vegyületeket, ahol A jelentése -S-Het, oly módon állítjuk elő, hogy 7-ACA-t trifluormetilmerkapto-ecetsawal reagáltatunk, majd az acetoxi-csoportot ismert eljárás szerint a megfelelő merkapto-heterociklusos csoporttal helyettesítjük. 10 15 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 7-trifluormetilmerkapto-acetamido-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására, ahol A jelentése hidrogénatom, acetoxi-, piridinium-, metoxi- vagy —S—Het-csoport, ahol Het jelentése 1-4 heteroatomot, így nitrogén- vagy kénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrű, amely adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal vagy hidroxil-csoporttal helyettesítve lehet, 20 25 M jelentése hidrogénatom vagy egy negatív töltés, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, ahol A és M jelentése a fenti, trifluormetil-merkapto-ecetsawal vagy e vegyület aktivált származékával, így savhalogenidjével, vegyes anhidridvagy észter-származékával a 7-es helyzetben acilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A helyében -S-Het-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet, ahol Het és M jelentése az 1. igénypontban megadott, alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-trjfluormetil-merkapto•acetamido-3-(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef•3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7 -a mino-3-(5-metil-l ,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-•em-4-karbonsavat trifluormetilmerkapto-ecetsav valamely aktivált származékával acilezzük. 4. Az l.vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7-trifluormetilmerkapto-acetamkio-3-(5-hidroxi-l,2,4-triazol-3-il-tiometil)-cef-3-em-44arbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7 -a mino-3-(5-hidroxi-l ,2,4-triazol-3-ü-tiometil)-cef-3--em-4-karbonsavat trifluormetilmerkapto-ecetsav aktivált származékával acilezzük. 1 rajz, 2 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774286 - Zrínyi Nyomda
