169118. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino-3-cefem -4-karbonsav-származékok előállítására
35 168118 36 és kívánt esetben egy keletkezett savat valamely gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, ahol R1 és R 2 az 1. igénypontban megadott, - valamely XXV vagy XXVI általános képletű dibázikus sav félészterének vagy félamidjának reaktív származékával, mely képletben 10 R4 ,R S ,R 6 , alk 1 , alk 2 és X jelentése az 1. igénypontban megadott, Y jelentése karboxilcsoport vagy reaktív származéka, 15 reagáltatunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan XXV vagy XXVI általános képletű vegyületeket használunk, 20 ahol R4 ,R S ,R 6 , alk 1 , alk 2 és X jelentése az 1. igénypontban megadott, és Y jelentése XXVII képletű csoport, vagy valamely 25 -CO-O-COOR8 általános képletű csoport, melyben R8 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti 30 eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben X jelentése -NH—csoport, és R 1, R 2 , R 3 , alk 1 és alk2 az 1. igénypontban megadott, 35 azzal jellemezve, hogy olyan XX általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol X jelentése -NR 7- általános képletű csoport, melyben R7 jelentése imino-védőcsoport, előnyösen terc- 40 -butoxikarbonil-csoport, és R9 , alk 1 , alk 2 és Y az 1. igénypont szerinti, és kapott I általános képletű termékről az imino-védőcsoportot eltávolítjuk. 45 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan XX általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol X jelentése terc-butil-oxi-karbonil-imino-csoport, és R9, alk 1 , alk2 és X az 1. igénypontban megadott. 50 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R2 jelentése N-piridil-, helyettesített N-piridil-, azi- 55 do- vagy valamely, az 1. igénypont szerinti heterociklusos tiocsoport, és R1 , R 3 , alk 1 , alk 2 és X az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R2 jelentése acetoxicsoport, és R1 az 1. igénypontban megadott, és a kapott I általános képletű terméket ezután piridinnel, helyettesített piridinnel, nátrium-aziddal vagy valamely fenti heterociklusos tiolszármazékkal reagáltatjuk. 7. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R2 jelentése hidroxilcsoport, és R'.R'.alk1 , alk 2 és X az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R2 jelentése acetoxicsoport, és R1 az 1. igénypont szerinti, és a kapott I általános képletű terméket ezután hidrolizáljuk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy kapott I általános képletű vegyületet, mely képletben R2 , jelentése hidroxilcsoport, és R 1 , R 3 , alk 1 , alk 2 és Xaz 1. igénypontban megadott, savval kezelve, mellyel a cefemgyűrű 4-helyzetében levő szomszédos karboxilcsoporttal laktonformát képezünk. 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy kapott I általános képletű vegyületet, mely képletben R2 jelentése hidroxilcsoport, és R 1 , R 3 , alk 1 , alk 2 és X az 1. igénypontban megadott, valamennyi szabad hidroxilcsoport megvédésére előbb olyan I általános képletű vegyületté alakítjuk, melyben R2 jelentése karbamoil-oxi-csoport, majd'a vegyületet valamely izocianáttal reagáltatjuk és végül a védőcsoportot vagy védőcsoportokat eltávolítjuk. 10. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a XVII általános képletű sav reaktív acilező származékaként vegyes anhidridjét használjuk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási móija, azzal jellemezve, hogy reaktív acilező származékként izovaleriánsawal vagy pivalinsawal képezett vegyes anhidridet használunk. 3 rajz, 27 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774285 - Zrínyi Nyomda 18
