169087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállitására - béta-adrenerg blokkoló hatás
33 169087 34 vizes ecetsav hozzáadásával megbontjuk, az elegyet vákuumban szitázta, pároljuk és a maradékot vizes nátriumhidroxid-oldatban szuszpendáljuk. A szuszpenziót etilacetáttal extraháljuk és az extraktot vizes 2n sósavval rázatjuk. Az elegyet szűrjük, a szilárd anyagot vízzel és etilacetáttal mossuk, majd szárítjuk. A kapott N-benzil-N-0-(3-fenil-ureido)-etilamin-hidroklorid 165-166 C°-on olvad. 17. példa Az 1. példában ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy kiindulási anyagként a megfelelő 2,3-epoxi-l-fenoxi-propánt és a megfelelő /3-karboxamidoetilamin-származékot alkalmazzuk. Az alábbi (XXIV) általános képletű vegyületeket állítjuk elő: R1 R2 Op. (C°) Kristályosító oldószer t-butil 2-ciano 152-154 t-butil 2-nitro 165-166 izopropil 2-allil 112-113 izopropil 2-alliloxi 119-120 acetonitril. acetonitril etilacetát/ciklohexán etilacetát 18. példa a megfelelő 2,3-epoxi-lr fenoxi-propánt és a megfelelő j3-ureidoetillmin-származékot alkalmazzuk. Az A 2. példában ismertetett eljárást azzal a változ- alábbi (XXVI) általános képletű vegyületeket kaptatással végezzük el, hogy kiindulási anyagként a 25 j^. megfelelő 2,3-epoxi-l-fenoxi-propánt és a megfelelő ß-szulfonamidoetilamin-szarmazekot alkalmazzuk. __^ ___ Az alábbi (XXV) általános képletű vegyületeket — ~ állítjuk elő: R1 Op. (C°) Kristályosító 30 oldószer R1 Op. (C°) Kristályosító oldószer 1-naftil 2-tolil 19. példa oxalát 199-201 153-155 víz etanol 35 40 Az 5. példában ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy kiindulási anyagként H 108-110 acetonitril ciklohexil 156-158 acetonitril 20. példa Az 5. példában ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy kiindulási anyagként a megfelelő 2,3-epoxi-l-fenoxi-propánt és a megfelelő 0-armdoalküamint alkalmazzuk. Az alábbi (XXVII) általános képletű vegyületeket kapjuk: R1 -X-YR2 Op. (C°) Kristályosító oldószer fenil -COCH2 -3-metil hidrogénfumarát 87-90 acetonitril fenil -COCH2 -3-bróm 118-119 etilacetát 2-klórfeníl —COCHj— 2-nitro 98-101 toluol fenil —COCH2— 3-metoxi hidrogénfumarát 85-90 etüacetát 2-nitrofenil -so2 K (olaj) -n-butil -CONHH (olaj) — (XXV)III) A fenti eljárással analóg módon az alábbi (XXVIII) általános képletű regyületeket is előállítjuk: 17
