169085. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-karbalkoxi- amino-benzimidazol-5(6)- feniléterek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
19 16908S 20 A 6-fenoxi-lH-2,l,4-benzotiadiazin-3-karbamidsav-metüészter-S-oxidot a 6-fenoxi-lH-2,l,4-benzotiadiazta-3-karbamidsav-metilészterből állítjuk elő akként, hogy 10 percig dioxános közegben és m-klór-perbenzoesawal szobahőmérsékleten oxi- 5 dáljuk. Szabadalmi igénypontok: Eljárás az I általános képletű 2-karbalkoxi- 10 amino-benzimidazol-5(6)-feniléterek előállítására -ahol Rt 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R 3 mindenkor egymástól függetlenül hidro- lő génatom, hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, trifluormetil-csoport, 1-4 szénatomos alküvagy az alkoxirészben 1-4 szénatomos karbalkoxi-csoport, 20 R4 hidrogénatom vagy klóratom, X oxigénatom vagy kénatom -, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 2,1,4-benzotiadiazin-származékot —ahol Rí valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 mindenkor egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, trifluormetil-csoport, 1—4 szénatomos alkil- vagy az alkoxicsoportban 1-4 szénatomot tartalmazó karbalkoxi-csoport, R4 hidrogén- vagy klóratom, X oxigén- vagy kénatom, R5 hidrogénatom, acetil- vagy benzoUcsoport, ri = 0 vagy 1 -savval vagy trifenilfoszfinnal, vagy ha R5 szubsztituens acetil-csoportot jelent, egy bázissal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése féreghajtó-szer előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű 2-karbalkoxiamino-benzimidazol-S(6)-fenilétert — ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyszergyártásban szokásos hordozóanyagokkal és segédanyagokkal kombinálva ismert módon gyógyászati készítményekké alakítunk. 3 lap képletrajz A kiadáséit felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774059 - Zrínyi Nyomda 10