169033. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aminoindán származékok előállítására
169033 10 tot ledesztiMjuk, a maradékot éterrel felvesszük, majd az éteres oldaton sósavgázt vezetünk át. A kapott anyagot metiletilketonból átkristályosítjuk. A hidrokíorid só olvadáspontja 90-95 C°. Hozam: 77%. Analízis: számított: C =67,93%, H =7,52%, N = 7,20%, Cl = 9,11%, talált: C =68,12%, H =7,61%, N = 7,50%, Cl =9,17%. 14. példa N-fenfl-N-prperidino-acetil-2-aminoindán-maleát. N-fenil-N-piperidHio-acetil-2-aminoindánt 10 %-os felelslegben vett maleinsawal reagáltatunk metanolos oldatban. A reakcióelegyet 15 perc alatt forráspontig melegítjük, majd etilacetátot adunk hozzá és a metanolt lepároliuk. A kristályosan kiváló maleátsót elkülönítjük. Op. 160-162 C°. 15. példa N-fenil-N-piperidino-acetÜ-2-anúnoindán-oxalát 18. példa Drazsé 5 Drazsémag I általános képletű hatóanyag 50,0 mg laktóz 67,5 mg mikrokristályos cellulóz 32,0 mg 10 keményítő-nátrium-glikolát 8,2 mg kolloidális szilíciumdioxid 0,4 mg magnéziumsztearát 0,9 mg i< Drazsébevonat XJ Sellak 1,0 mg szandarak 0,2 mg ricinusolaj 0,3 mg gumiarábikum 7,0 mg 20 talkum 11,2 mg kukorica keményítő l,0mg titánoxid 1,3 mg színezék 4,0 mg szaccharóz 142,8 mg 25 fehér viasz (karnauba viasz drazsénként) 19. példa 0,2 mg 30 Infúziós oldat N-fenil-N-piperidino-acetil-2-aminoindánból a 14. példában leírt módon oxalátsót állítunk elő. Op. 177-178 C°. Az alábbi 14-17. példák a szívarritmia kezelésére alkalmas gyógyászati készítményeket mutatják be. 35 40 16. példa Kapszula I általános képletű hatóanyag 100 mg 45 laktóz 120 mg rizs keményítő 30 mg kukorica keményítő 30 mg kolloidális szilíciumdioxid 1 mg egy-egy kapcEulára. 50 17.pékh Tabletta 55 I általános képletű hatóanyag 200 mg burgonya keményítő 120 mg laktóz 80 mg keményítő-nátriumglikolát 30 mg 60 kolloidális szilíciumdioxid 15 mg magnéziumsztearát 5 mg hidroxi-propil cellulóz 4 mg sztearinsav 2 mg egy tablettára. 65 I általános képletű hatóanyag 200 mg vízmentes nátriumszulfit 60 mg vízmentes nátriumpiroszulfit 140 mg nátriumklorid 1,7 mg aqua dest. pro injectione ad 200 ml Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 1-aminoindán•származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, ahol Q Rí jelentése -CH2 - vagy -CH 2 -CH 2 -csoport, jelentése hidrogénatom vagy 1-3 s*énatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, R2 jelentése 1 -3 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, vagy Rí és R2 jelentése a szomszédos nitrogénatommal együtt 5-6 tagú heterociklusos gyűrű, amely adott esetben további nitrogénatomot tartalmaz, azzal jellemezve, hogy a II képletű 2-fenil-aminoindánt valamely III általános képletű halogénezett alifás savkloriddal, ahol Hal jelentése halogénatom és Q jelentése a fenti, reagáltatunk, majd a kapott IV általános képletű 2-(N-halogénalkanoit-N-íeflilamino)-indánt, ahol Q és Hal jelentése a fenti, egy V általános képletű amin-vegyülettel, ahol Rí és R2 jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben valemely savval savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. február 5.) 5
