169031. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penam-3-karbonsav és cefem-4-karbonsav származékok előállítására
169031 27 28 a) valamely II általános képletű vegyületet - mely képletben Z egy IX általános képletnek megfelelő csoportot jelöl - melyben R2 és — S-A-a fent megadott jelentésű, egy III általános képletű -mely képletben R a fent megadott jelentésű— acilcsoportot tartalmazó acilezőszerrel N-acilezünk, vagy b) valamely II általános képletű vegyületet — mely képletben Z hidrogénatomot jelent is -S-A- a fent megadott jelentésű - egy IV általános képletnek megfelelő - mely képletben R és R2 a fent megadott jelentésű - acilcsoportot tartalmazó acilezőszerrel N-acilezünk, kívánt esetben és egy az a) vagy b) változat szerint kapott vegyületben az la vagy Ib általános képletnek megfelelő csoportban az adott esetben funkcionálisan kialakított R3 karboxilcsoportot egy másik R 3 csoporttá alakítjuk, és/vagy egy adott esetben szubsztituált R4 metil-csoportot egy másik R 4 metilcsoporttá alakítunk és/vagy kívánt esetben egy szabad savként kapott vegyületet sójává, vagy egy kapott sót szabad savvá alakítunk és/Vagy egy kapott izomerelegyet az egyes izomerekre választunk szét és/vagy kívánt esetben egy kiindulási anyagot a reakciókörülmények között képzünk. (Elsőbbsége: 1972. december 20.) 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagot használunk, melynek —S—A— csoportjában R3 szililésztercsoportot jelent, Z pedig az 1. igénypont a) eljárásváltozatánál megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1972. március 22.) 3. Az 1. igénypont b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagot használunk, melynek —S-A— csoportjában R3 szililészteresoportot jelent, és Z az 1. igénypont b) eljárásváltozatánál megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1972. március 22.) 4. Az 1. igénypont a) változata vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kiindulási vegyületet — ahol Z és —S—A- jelentése az 1. igénypont szerinti - egy III általános képletű csoportot tartalmazó savval, vagy ennek savhalogenidjével, -anhidridjével vagy aktivált észterével acilezünk, ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1972. március 22.) 5. Az 1. igénypont b) változata vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kiindulási vegyületet — ahol Z hidrogénatom és —S—A— jelentése az 1. igénypont szerinti — egy IV általános képletű csoportot tartalmazó savval, vagy ennek savhalogenidjével, -anhidridjével vagy aktivált észterével acilezünk, ahol R és R2 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. március 22.) 6. Az 1. igénypont a) változata és a 2. és 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést egy III általános képletű acilcsoportot tartalmazó savhalogeniddel, előnyösen savkloriddal végezzük, a*oi R jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 1.) 7. Az 1. igénypont b) változata és a 3. és 5 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést egy IV általános képletű csoportot tartalmazó aktivált észterrel, előnyösen valamely adott esetben szubsztituált fenilészterrel végezzük, ahol R2 és R az 10 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 1.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként valamely R-CO-HN-S02 -Cl általános képletű savklo-15 ridot használunk, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 1.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként valamely R-C0-HN-S02 -C1 általános képletű sav-20 kloridot használunk, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. március 22.) 10. Az 1. igénypont a) változata és a 2., 4., 6., 8. és 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű ve-25 gyületek előállítására, mely képletben R egy adott esetben az 1. igénypontban megadott módon szubsztituált piridilcsoportot jelent, —S-A— és R2 pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy az acilezést olyan III általános kép-30 létű csoportot tartalmazó acilezőszerrel végezzük, melyben R jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1972. március 22.) 11. Az 1. igénypont b) változata és a 3., 5. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fogana-35 tosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R egy adott esetben az 1. igénypontban megadott módon szubsztituált piridilcsoportot jelent, —S-A- és R2 pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy 40 az acilezést olyan IV általános képletű csoportot tartalmazó acilezőszerrel végezzük, melyben R jelentése a fenti, és R2 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. március 22.) 12. Az 1. igénypont a) változata és a 2., 4., 6., 45 8. és 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R egy adott esetben az 1. igénypontban megadott módon szubsztituált furil(2)- vagy tienil(2)-csoportot jelent, 50 _S-A- és R2 pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy az acilezést olyan III általános képletű csoportot tartalmazó acilezőszerrel végezzük, melyben R jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1972. március 22.) 55 13. Az 1. igénypont b) változata és a 3., 5. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott módon szubsztituált 60 furil(2)- vagy tienil(2)-csoport, -S-A- és R2 pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy az acilezést olyan IV általános képletű csoportot tartalmazó acilezőszerrel végezzük, mely . képletben R a fentiekben és R2 az 1. igénypont-65 ban megadott. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 1.) 14
