168968. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nukleozid-di- és -trifoszfánok tiofoszfátanalógjainak előállítására
9 168968 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a Z - A általános képletű új nukleozid-di- és -trifoszfát-szárrnazékok előállítására, mely képletben A egy (I) általános képletű csoport - ahol Y jelentése hidrogénatom vagy valamely egy vegyértékű kation, előnyösen trietilammóniumion, B jelentése egy természetes vagy módosított nukleinbázis, így 1-metil-, 2-metil- vagy 7-metil-adenin, -guanin, -hipoxantin, -xantin, 3-metil-, N4 -metilcitozin, 5-bróm-, 5-jód-, 5-klóruracil-, 8-bróm-, 8-jód-, 8-fluorguanin, N6 -dimetiladenin, 1-dimetü-alliladenin, 2-aminopurin, 2-ketopurin, 2-tio- vagy 4-tiouracil, orotsav, 1-metil- vagy 3-metiluracil, 5-hidroxiuracil, 5-hidrometiluracil, monoalkilamino- vagy dialkilaminopurin, X jelentése hidroxilcsoport vagy hidrogénatom és n jelentése 1 vagy 2,-, Z jelentése pedig hidrogénatom vagy egy (I) általános képletű csoport, azzal jellemezve, hogy valamely nukleozid-5'-monovagy -difoszfátot difenilfoszforsavkloriddal és valamely (II) általános képletű vegyülettel - mely képletben Rjelentése H2 -N-C-CH 2 -CH 2 - vagy HPO^-S-0 csoport és aHP03 -S—csoportot előnyösen 0-merkapto-etanollal kezelve lehasítjuk és kívánt esetben az így kapott vegyületet önmagában ismert módon oxidáljuk. 5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az olyan Z - A általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében n= 1, A, Y, B, X és Z jelentése pedig 10 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a nukleozid-5'-monofoszfátot először a difenilfoszforsavkloriddal, majd az így kapott P1 -difenil-P2 -nukleozid-5'-pirofoszfátot a (II) általános képletű vegyülettel —ahol R és K jelentése az 1. 15 igénypontban megadott — reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az olyan Z - A általános képletű vegyületek előállítására, melyek 20 képletében n = 2, A, Y, B, X és Z jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet — ahol R és K jelentése az 1. igénypontban megadott — először a difenilfoszforsavkloriddal majd az így 25 kapott terméket a nukleozid-5'-difoszfáttal reagáltatjuk. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókat poláros szerves oldószerben végezzük. 30 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókat szobahőmérsékleten végezzük. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 35 R = H2 N-C-CH 2 -CH 2 - csoport lehasítását hígított K jelentése valamely egy vegyértékű kation — reagáltatunk a reakciótermékből a H2 N—C—CH 2 —CH 2 — csoportot előnyösen alkáli-O fémhidroxiddal, vagy 0 alkálifém-hidroxiddal történő melegítéssel végezzük. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 40 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt 0,1—5%-os hidrogénperoxiddal végezzük. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774033 - Zrínyi Nyomda 5
