168937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav -4'-halogénanilidek sóinak előállítására

7 168937 8 adunk és 15 percig visszafolyató hűtő alatt melegítjük. A még forró oldatot szűrjük, lehűtjük, a kristályokat leszívatjuk, 10 ml etanollal mossuk és súlyállandóságig szárítjuk. Ily módon 22 g Ci3HnClNNa02

S összetételű 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-klóranilid nátriumsót kapunk. A termék vízben, metanolban és etanolban oldható halványsárga kristályos anyag, éles olvadáspontja nincs. (Bomláspontja: 165-168 C°) 6. példa A 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-brómanilid nátriumsójának előállítása 4,1 g 98%-os nátriumhidroxidot 300 ml vízben oldunk és az oldatba 33 g 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-brómanilidet viszünk be. Az oldatot 30 percig még keverjük, majd leszűrjük, vákuumban 50 C°-on bepároljuk, míg a kristályok kiválása kezdődik. 60 ml aceton hozzáadása után az elegyet lehűtjük, a kiváló kristályokat leszívatjuk, 30 ml acetonnal mossuk és 70 C°-on súlyállandóságig szárítjuk. Ily módon 23 g C^HnBrNNaOíS összetételű 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-brómanilid nátriumsót kapunk. A termék vízben, metanolban és etanolban oldható sárga kristályos anyag, éles olvadáspontja nincs. (Bomláspont: 162—164 C°) 7. példa Csapvízben oldható szárított készítmény előállítása. A készítmény összetétele a következő: 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-klóranilid-káliumsó 10,000 g Polyglykol 4000 0,500 g Káliumkarbonát 0,515 g Etilén-diamintetraecetsav-tetranátriumsó 1,485 g 12,500 g Az egyes komponenseket egymással elkeverjük, a készítmény gördülékenységi tulajdonságainak javítása céljából a keveréket egy henger segítségével tömörítjük és a kapott tömörített terméket 1,5 rnm lyukbőségű granuláló berendezésben granuláljuk. A kapott granulátum csapvízben 1%-os koncentrációban 2 perc leforgása alatt feloldódik. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-halogénanilid alkálifém-5 és alkáliföldfémsók előállítására — ahol X szubsztituens jelentése halogénatom, Me+ jelentése egy egyenérték alkálifém- illetve alkáliföldfém-kation -, azzal jellemezve, hogy egy 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'halogénanilidot valamely alkálifém vagy 10 alkáliföldfém-hidroxiddal, vízoldható alkálifémvagy alkáliföldfém-karbonáttal vagy -alkoholáttal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű 2,6-dioxo-ciklohexán-15 -tiokarbonsav-4'-halogénanilid alkálifém- és alkáliföldfém-sót — ahol X szubsztituens jelentése halogénatom, Me+ jelentése egy egyenérték alkálifémilletve alkáliföldfém-kation — tartalmazó bőrgombásodás elleni készítmény előállítására, azzal jel-20 lemezve, hogy valamely I általános képletű 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-halogénanilid alkálifém- vagy alkáliföldfém-sóhoz -ahol X és Me" jelentése az 1. igénypont szerinti — adott esetben egy komplexképzőt és/vagy további segédanyagokat 25 adunk és üy módon a hatóanyagot gyógyászati készítmény formájában elkészítjük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a készítményben hatóanyagként a 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-kloranilid lítiumsóját 30 tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-klóranilid lítiumscjából indulunk ki. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a készítményben hatóanyagként a 2,6-dioxo-35 -ciklohexán-tiokarbonsav-4'-klóranüid nátriumsóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-klóranilid nátriumsójából indulunk ki. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 40 módja a készítményben hatóanyagként a 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-klóranilid káliumsóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy á 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-klóraniiid káliumsójából indulunk ki. 45 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a készítményben hatóanyagként a 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4 '-kloranilid kalciumsóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2,6-dioxo-ciklohexán-tio-50 karbonsav-4'-klóranilid kalciumsójából indulunk ki. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a készítményben hatóanyagként a 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-brómanüid n átriumsój át tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, 55 azzal jellemezve, hogy a 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-brómanilid nátriumsójából indulunk ki. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774030 - Zrínyi Nyomda