168937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav -4'-halogénanilidek sóinak előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. IV. 06. (HO-1668) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973. IV. 07. (P 23 17 579.3) Közzététel napja: 1976. III. 27. Megjelent: 1977. IV. 30. 168937 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 153/057 Feltalálók: Prof. Ruschig Heinrich vegyész, Bad Soden/Taunus, König Johann vegyésztechnikus, Liederbach/Taunus, dr. Bohn Manfred gyógyszerész, Hofheim/Taunus, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Hoechst AG., Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-halogénanilidek sóinak előállítására 1 A találmány 2,6-dioxo-ciklohexán-tiokarbonsav-4'-halogánanilidok sóit tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. Az utolsó 10-15 évben a gombás bőrmegbetegedések elleni védekezés háziállatoknál és haszonállatoknál egyre nagyobb gazdasági jelentőségre tett szert. A fertőzött állatok nemcsak potenciális veszélyt jelentenek más állatok megfertőzése szempontjából, hanem az ember és az állat közötti szoros együttélés következtében az emberek számára is jelentős fertőzési forrást jelentenek. A megbetegedések kifejlődését elősegíti az, hogy nagyobb állatmennyiséget viszonylag szűk helyen tömörítenék, ezáltal az egyes állatok között túl intenzív érintkezés jön létre. így általában a fertőzés veszélye jelentős módon megnövekszik. Ezenkívül a nem mezőgazdasági jellegű háztartásokban is egyre gyakoribbá vált kutyák, macskák és egyéb luxus-állatok tartása. Éppen a felsorolt állatfajtáknál lép fel gyakran gombás bőrfertőzés, emiatt a gyógyászati célokra alkalmas készítmények iránti szükséglet a kisállattartásban egyre nagyobb jelentőségűvé válik. Míg a mezőgazdasági haszonállatoknál a legfontosabb gombás bőrmegbetegedési kórokozó a Trichophyton-fajtákhoz tartozik, a kisállatoknál ezeken kívül főként a Microspora-fajták lépnek fel. Az elmúlt években törekedtek arra, hogy olyan gombás bőrmegbetegedések ellen alkalmazható gyógyászati készítményeket fejlesszenek ki, amelyek az összes háziállatnál éc haszonállatnál egyaránt alkalmazhatók és hatásspektrumuk az állatgyógyászatban előforduló gombás bőrmegbetegedések közül a legfontosabbakra kiterjed. 5 Az alkalmazásnál elsősorban a helyileg és a beszórással alkalmazható készítmények váltak be. A jó bőrelviselhetőségen és a kellő tapadóképességen kívül ezeknek a készítményeknek képesnek kell lenni arra, hogy a bőr és a szőr keratintartalmán 10 áthatolva a fertőzés kórokozójának helyére hatoljanak be. Az in vitro tapasztalt jó gombaellenes hatás ellenére számos készítménnyel nem lehetett kezeléssel kielégítő eredményt elérni a gyakorlatban. 15 Kiemelkedő gombaellenes tulajdonsággal rendelkeznek a 2 039 466 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli közrebocsátási iratban ismertetett nehezen vízoldható dioxo-ciklohexánkarbonsavanilidok. így például 2,6-dioxo-ciklohexánkarbon-20 sav-4'-brómanilidet feloldottak 1%-os mennyiségben dietilkarbonátban és ezt az oldatot alkalmazták trichophytiával közepesen, illetve erősen fertőzött ódarab tenyészbika kezelésére. A kezelés úgy történt, hogy a készítmény oldatát vattacsomó segít-25 ségével a megbetegedett bőrfelületre 3 naponként kétszer felhordták. Azt tapasztalták, hogy mind a 6 kezelt tenyészbikánál a kezelés kezdetétől számított 20-25 nap leforgása alatt a trichophytia okozta megbetegedés 30 teljes mértékben meggyógyítható. Körülbelül 168937
