168870. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(alfa-alkilszulfo-alfa- fenil-acetamido)-penám- 3-karbonsav-származékok előállítására

21 168870 22 5. példa A 2. példa szerinti eljárást alkalmazzuk, azzal az eltéréssel, hogy a kinyerést a következő módon végezzük: 5 Miután a reakcióelegy pH-ját beállítottuk 2,0-ra 10%-os sósav-oldattal, eltávolítjuk a vizes fázist. Az éteres fázist 80 ml hideg vízzel mossuk, vízmentes nátriumszulfát fölött dehidratáljuk és vákuumbepárlás után kapjuk az I általános képletű vegyületet io sárga szilárd termékként. 6. példa Az 1. példa szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy a kinyerést a következő módon végezzük: V. táblázat IR abszorpción spektrum (KBr.cm-1

) NMR spektrum (60 MHz, ppm., d6DMSO) 3350, 2980,1790, 1760, 1690,1530, 1460,1360,1205, 1170,1060, 938, 842, 693 15 Miután a reakcióelegy pH-ját beállítottuk 2,0-ra 10%-os sósavoldat segítségével, eltávolítjuk a vizes 20 fázist. Az éteres fázist 80 ml hideg vízzel mossuk, majd vízmentes nátriumszulfát fölött dehidratáljuk és vákuumbepárlás útján kapjuk szabad állapotban az I általános képletű vegyületet -ahol R jelentése izopropil-csoport. Termelés: 5,01 g. 25 30 0,72,0,82,1,30, 1,40,1,52,1,80, 35 (mult., 1H), 3,82 (d., 2H),4,10(s,lH), 5,35 (mult., 2H), 5,65 (d, 1H), 7,30 (5H), 9,00 (d, 1H). 40 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új I általános képletű 6<a-alkilszulfo-a- 45 -fenil-acetamido)-penám-3-karbonsav-származékok ése vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas sóinak az alőállítására - ahol a képletben Rjelentése 3-16 szénatomos elágazott láncú alkil-csoport - azzal jellemezve, hogy 6-amino-2,2-dime- 50 til-penám-3-karbonsavat, vagy e sav sóját vagy könnyen lehasítható észter-csoportot tartalmazó észterét valamely II általános képletű karbonsavval -ahol R jelentése a fenti- vagy e vegyület reakcióképes származékával reagáltatjuk és adott 55 esetben lehasítjuk az alkalmazott 6-amino-2,2,-dimetil-penám-3-karbonsav-származék könnyen lehasítható észter-csoportját és kívánt esetben az I általános képletű termék gyógyászati szempontból alkalmas sóját képezzük. (Elsőbbsége: 1973. XI. 19.) 60 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy könnyen lehasítható észterként szilil-észtert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. XI. 19.) 65 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol R jelentése izopropil-csoport, azzal jellemezve, hogy 6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsavat, vagy e sav sóját vagy könnyen lehasítható észter-csoportot tartalmazó észterét valamely II általános képletű karbonsavval -ahol R jelentése a fenti- vagy e vegyület reakcióképes származékával reagáltatjuk és adott esetben lehasítjuk az alkalmazott 6-amino-2,2--dimetil-penám-3-karbonsav-származék könnyen lehasítható észter-csoportját és kívánt esetben az I általános képletű termék gyógyászati szempontból alkalmas sóját képezzük. (Elsőbbsége: 1973. XI. 19.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol R jelentése 2-metilpropil-csoport, azzal jellemezve, hogy 6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsavat, vagy e sav sóját vagy könnyen lehasítható észter-csoportot tartalmazó észterét valamely II általános képletű karbonsavval - ahol R jelentése a fenti — vagy e vegyület reakcióképes származékával reagáltatjuk és adott esetben lehasítjuk az alkalmazott 6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-származék könnyen lehasítható észter-csoportját és kívánt esetben az I általános képletű termék gyógyászati szempontból alkalmas sóját képezzük. (Elsőbbsége: 1973. VII. 9.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol Rjelentése 1-etilpropil-csoport, azzal jellemezve, hogy 6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsavat, vagy e sav sóját vagy könnyen lehasítható észter-csoportot tartalmazó észterét valamely II általános képletű karbonsavval - ahol R jelentése a fenti - vagy e vegyület reakcióképes származékával reagáltatjuk és adott esetben lehasítjuk az alkalmazott 6-amino-2,2--dimetil-penám-3-karbonsav-származék könnyen lehasítható észter-csoportját és kívánt esetben az I általános képletű termék gyógyászati szempontból alkalmas sóját képezzük. (Elsőbbsége: 1973. VII. 9.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol R jelentése 2,2-dimetilpropil-csoport, azzal jellemezve, hogy 6-amino-2,2-dimetil-penám-3--karbonsavat, vagy e sav sóját vagy könnyen lehasítható észter-csoportot tartalmazó észterét valamely II általános képletű karbonsavval -ahol R jelentése a fenti- vagy e vegyület reakcióképes származékával reagáltatjuk és adott esetben lehasítjuk az alkalmazott 6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-származék könnyen lehasítható észter-csoportját és kívánt esetben az I általános képletű termék gyógyászati szempontból alkalmas sóját képezzük. (Elsőbbsége: 1973. VII. 9.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol R jelentése 1,1,3-trirnetübutil-csoport, azzal jellemezve, hogy 6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsavat, vagy e sav sóját vagy könnyen lehasítható észter-csoportot tartalmazó észterét valamely II általános képletű karbonsavval - ahol R jelentése a fenti — vagy e vegyület raakcióképes származékával reagáltatjuk és adott esetben lehasítjuk az alkalmazott 6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-származék 11