168847. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefém-karbonsav-származékok előállítására
45 168847 46 savval valamely XI' általános képletű vegyületté -ahol Aj jelentése a fenti -reagáltatunk, a kapott XI vagy XI' általános képletű vegyületet adott esetben rezolválásuk után valamely XII általános képletű savval - ahol R' és Y' jelentése a fenti -vagy XII' általános képletű savval — ahol R' jelentése a fenti, míg Y" jelentése Y' tárgyi körben megadott jelentésén belül hidrogénatom vagy hidroxil-csoport — vagy ezek valamelyik reakcióképes származékával reagáltatjuk, majd a kapott II általános képletű vegyületet -ahol R2, R', Y' és A! jelentése a fenti— vagy II' általános képletű vegyületet — ahol R', Y" és Ai jelentése a fenti — elkülönítjük, és kívánt esetben az R2 helyettesítőként hidrogénatomot hordozó II általános képletű vegyületből vagy pedig a II' általános képletű vegyületből savval vagy bázissal végzett kezelés útján sót képzünk. (Elsőbbsége: 1972. december 27.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó I' általános képletű vegyületek - ahol RÍ 2-5 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportot jelent, míg R, Y és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — valamint sóképzésre alkalmas csoportot hordozó I' általános képletű vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal vagy bázisokkal képzett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a III általános képletű vegyületek körébe tartozó XVIII általános képletű vegyületet - ahol Rí jelentése a fenti, míg R'2 és Hal jelentése az 1. igénypontban megadott — dehidrohalogénezó'szerrel reagáltatunk, a kapott XVII általános képletű, a IV általános képletű vegyületek körébe tartozó vegyületet — ahol Rí és R'2 jelentése a fenti, - gyengén bázisos amin jelenlétében valamely treo, eritro vagy racém módosulatú, az V általános képletű vegyületek körébe tartozó XX általános képletű tioaminállal -ahol Z és X"jelentése az 1. igénypontban megadott, R3 pedig 1—10 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportot vagy 7-15 szénatomot tartalmazó fenilalkil-csoportot jelent -reagáltatjuk, a kapott XXII általános képletű, treo, eritro vagy racém módosulatú, a VI általános képletű vegyületek körébe tartozó vegyületet - ahol Rí, R'2 R3 és Z jelentése a fenti - hidrazinnal reagáltatjuk vagy hidrogenolízisnek vetjük alá, a kapott XXIII általános képletű, treo, eritro vagy racém módosulatú, a VII általános képletű vegyületek körébe tartozó 2,3-dihidro-l,3-tiazin-származékot ahol Rí, R'2 és R 3 jelentése a fenti — bázissal reagáltatjuk, a —COOR3 csoport szelektív elszappanosítása útján kapott XXIV általános képletű, treo, eritro vagy racém módosulatú, a VIII-általános képletű vegyületek körébe tartozó 2,3-dihidro-l,3-tiazin-származékot- ahol Rí és R'2 jelentése a fenti - tritilezőszerrel kezeljük, a kapott XXVI általános képletű, treo, eritro vagy racém módosulatú, a IX általános képletű vegyületek körébe tartozó 2,3-dihidro-l,3-tiazin-származékot- ahol Rí és R'2 jelentése a fenti- laktámgyűrű képzésére alkalmas szerrel kezeljük, a kapott XXV általános képletű, cisz- vagy transz-módosulatú vagy e két izomer keverékéből álló és a X általános képletű vegyületek körébe tartozó vegyü-5 letet ahol Rj és R'2 jelentése a fenti - enyhe körülmények között savval valamely XXVII' általános képletű vegyületté - ahol Rí és R'2 jelentése a fenti, és amely vegyület kívánt esetben savas hidrolízis vagy hidrogenolízis útján XXVII" álta-10 lános képletű vegyületté (amelyben Rt jelentése a fenti) alakíthatunk — vagy erélyes körülmények között savval valamely XXVII" általános képletű vegyületté - ahol Rí jelentése a fenti — reagáltatjuk, a kapott XXVII' vagy XXVII" általános képletű 15 vegyületet (amely vegyületek a XI általános képletű vegyületek körébe tartoznak) adott esetben rezolválásuk után valamely XII általános képletű savval —ahol R' és Y' jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy e sav valamelyik reakcióképes 2C származékával reagáltatjuk, és amennyiben XXVII' általános képletű vegyületből indultunk ki, kívánt esetben a kapott, az I' általános képletű vegyületek körébe tartozó XXVIII általános képletű vegyületet — ahol R'( Y', R t és R 2 jelentése a fenti — savval 25 hidrolizáljuk vagy hidrogenolízisnek vetjük alá a szabad 4-karboxil-származék előállítására, továbbá kívánt esetben egy, Y' helyettesítőként -NHCCOR" csoportot- ahol R" jelentése az 1. igénypontban megadott -hordozó XXVJII áta-30 lános képletű vegyületet - ahol R', Rí és R2 jelentése a fenti — Y helyettesítőként amino-csoportot hordozó I' általános képletű vegyületté — ahol Rí jelentése a fenti, R jelentése szintén a fenti, azzal a megkötéssel, hogy amino-fenil-cso-35 porttól eltérő és R2 ez esetben hidrogénatomot jelent — hidrolizálunk savval vagy pedig hidrogenolizálunk, vagy kívánt esetben egy, R' helyettesítőként nitro-fenil-csoportot hordozó XXVIII általános képletű vegyületet — ahol Y', Rí és R2 40 jelentése a fenti — R helyettesítőként amino-fenil-csoportot hordozó I' általános képletű vegyületté — ahol Rí és Y jelentése a fenti, azzal a megkötéssel, hogy az utóbbi helyettesítő jelentése amino-csoporttól vagy —NHCOOR" csoporttól eltérő és 45 R2 ez esetben a hidrogénatomot jelent - redukálunk, továbbá kívánt esetben a kapott, R2 helyettesítőként hidrogénatomot hordozó I' általános képletű vegyületet észterezzük és/vagy a kapott I' általános képletű vegyületet megfelelő bázissal vagy 50 savval végzett kezeléssel sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. december 31.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó XXXIV általános képletű racém vagy opti-55 kailag aktív cisz- vagy transz-módosulatú vagy ezer izomérek keverékét tartalmazó vegyületek - aho R, Y és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott míg A adott esetben heteroatomként oxigén- vag> kénatomot tartalmazó 3-7 szénatomos cikloalkil 60 -csoportot jelent - , valamint sóképzésre alkalma származékok szervetlen vagy szerves savakkal vag; bázisokkal képzett sóinak előállítására, azzal je' lemezve, hogy valamely, a III általános képlet vegyületek körébe tartozó XXXV általános képlet 65 a-halogénezett epoxid-származékot — ahol 2
