168811. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-nitrozo-karbamoiloxi- és allofanoiloxi-szteroidok előállítására

25 168811 2. táblázat folytatása 26 Vegyület Dózis mg/kg Halálozási arány Tumorgátló hatás % Dihidrotesztoszteron-17j3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát] 5x250 0/8 51 Tesztoszteron-170-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát] 5x250 0/8 64 19-Nor-tesztoszteron-170-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát] 5x63 1/8 65 Androszténdiol-17j3-acetát-3|3--N[-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát] 5x125 0/8 59 Androszténdiol-3/3-acetát-17/3--[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát] 5 x 125 0/8 41 Androsztándiol-3a, 17j3-bisz[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát] 5x250 1/8 75 Dehidroepiandroszteron-3j3-[N<2-klór-etil)-N-nitrozo- • -karbamát] 5x250 0/16 66 Dehidroepiandroszteron-30-[N-(2-bróm-etil)-N-nitrozo-karbamát] 5x250 0/8 61 Dehidroepiandroszteron-3j3-[N-(3-klór-propil)-N-nitrozo-karbamát] 5x500 0/8 24 Dehidroepiandroszteron-3/?-[N-(3-bróm-propil)-N-nitrozo-karbamát] 5 x 125 0/8 39 Pregnénolon-3j3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát] 5x500 0/8 55 Koleszterol-3jS-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát] 5x500 0/8 39 Dehidroepiandroszteron-3j3-[N-etil-N-nitrozo-karbamát] Dehidroepiandroszteron-3ß-[N-(2-klór-etil)-N-metü-karbamát 5x500 0/8 <10 A két utolsó vegyület inaktivitását összehason- az N-nitrozo-csoport, mind pedig a halogénatom lítva a táblázat többi vegyületének nagy aktivi- nélkülözhetetlen ahhoz, hogy a vegyületek tumotásával, kitűnik, hogy az új vegyületek R csoport- rok ellen hatásosak legyenek, jában (az (I) általános képletnél definiálva) mind 65 5x125 0/8 5x500 0/8 5x500 0/8 5x500 1/8 5x500 0/8 60 13