168776. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített aminosavakkal acilezett 2-amino-tiazol-származékok előállítására
11 168776 12 b) A tabletta külső fázisában burgonyakeményítő 0,040 g talkum 0,003 g magnézium-sztearát 0,002 g 0,150 g/tabletta II. Technológia: a keményítőcsirizzel granulált, szárított és regranulált keveréket a külső fázis anyagaival homogenizáljuk, majd 0,150 g átlagsúlyú tablettává préseljük. A tablettákat cukorbevonattal látjuk el. 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű, helyettesített aminosavakkal acilezett 2-aminotiazol-származékok és fizioló- 15 giailag elviselhető savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — mely képletben Rj jelentése piridilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, R 4 jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkil-csoport, R5 és R 6 20 jelentése egymással megegyezően vagy egymástól eltérően hidrogénatom, 1—10 szénatomos alkil-, allil-, hidroxi-alkil-, 3—6 tagú cikloalkil-, béta-dimetil-amino-etil-, béta-dietil-amino-etil-, benzil-, 2-furiI-metiI-, fenil-csoport, ezenkívül R5 és R 6 nitrogénatommal 25 együtt VI és VII általános képletű telített heterogyűrűket is képezhet — ahol n jelentése 4—7 és Y jelentése oxigénatom, /N—CH3 -csoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű 2-(halogénaciIami- 30 do)-tiazol-származékot — ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, míg X jelentése halogénatom — valamely III általános képletű aminnal — ahol R 5 és R 6 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű 2-amino-tiazol-szár- 35 mazékot — ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti — valamely V általános képletű aminosav-származékkal — ahol R4, R 5 és R 6 jelentése a fenti, míg Z jelentése halogénatom, rövid szénláncú alkoxi- vagy azid-csoport — reagáltatunk, majd a kapott bázist adott esetben fizioló- 40 giailag elvisehető szervetlen vagy szerves savval sóvá alakítjuk, és adott esetben a kapott sóból a szabad bázis felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1974. november 14.) 2. Eljárás az I általános képletű, helyettesített aminosavakkal acilezett 2-aminotiazol-származékok és fizio- 45 lógiailag elviselhető savakkal alkotott addíciós sóik előállítására, — mely képletben R1 jelentése piridil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R 4 jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport, R5 és R 6 jelentése egymással megegyezően vagy egymástól eltérően hidrogénatom, rövid szénláncú alkil-, allil-, hidroxi-alkil-, 3—6 tagú cikloalkil-, béta-dimetilamino-etil-, béta-dietil-amino-etil-, benzil-, 2-furil-metil-, fenil-csoport, ezenkívül R5 és R 6 nitrogénatommal együtt VI és VII általános képletű telített heterogyűrűket is képezhet — ahol n jelentése 4—7 és Y jelentése oxigénatom, yN—CHj-csoport-, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű 2-(halogénacilamido)-tiazol-származékot — ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, míg X jelentése halogénatom — valamely III általános képletű aminnal — ahol R5 és R 6 jelentése fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű 2-amino-tiazol-származékot — ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a fenti — valamely V általános képletű aminosav-származékkal — ahol R3, R 5 és R 6 jelentése a fenti, míg Z jelentése halogénatom, rövid szénláncú alkoxi- vagy azid-csoport — reagáltatunk, majd a kapott bázist adott esetben fiziológiailag elviselhető szervetlen vagy szerves savval sóvá alakítjuk, és adott esetben a kapott sóból a szabad bázist felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1973. november 9.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás bármely változatának továbbfejlesztése gyógyászati hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R6 jelentése az 1. igénypontban adott meghatározás szerinti — adott esetben egyéb gyógyászati hatékonyságú vegyületekkel és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon tabletta, kapszula, kúp, injekciós oldat, emulzió, szuszpenzió stb. alakjában gyógyszerré alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. november 14.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás bármely változatának továbbfejlesztése gyógyászati hatású készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R6 jelentése a 2. igénypontban adott meghatározás szerinti — adott esetben egyéb gyógyászati hatékonyságú vegyületekkel és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon tabletta, kapszula, kúp, injekciós oldat, emulzió, szuszpenzió stb. alakjában gyógyszerré alakítunk. (Elsőbbség: 1973. november 9.) 2 db ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3958.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 6
