168763. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-fenil-m-dioxan- 5-metilamin származékok előállítására

ELI LILLY AND CO. 168763 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 319/06 rtA REAKCIÓEGYENLET R R1 N °\ RR

1 NH \Ho I /~Ox > —g 4(a) Ar -CH-/ ) NH2

OH/H R6

= H (enaminon át) 2 NH. Ar -CH 0 R3

^0 > HCHO/HCOOH F?=H,vagyCH3 C\3 ^

CH

3 N r-0. -^(c) Ar -OW > R2 R N (Eschweiler-Clarke n\^Lj^/ reakció) 0LMU/H9

/RX

(demetilezes CH-0 azodikarbonsav- 2 -dietilészterenát) •\y CH. 0 1 /"° Ar-CH-X > R2 HNCH-, . i J/

—O Ar -CH

TQ CHo '. < R R1 \ / N Ar_CH R: H2, benzilhasitas RlX.alkilezés 0 0 R cu v -I Ar —CH Y RX.alkilezes 0 ^ R2

=HvagyCH

3 CH, 0 >