168753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-alkoxi-8-aminometil -izoflavon-származékok illetve ezek sóinak előállítására

11 168753 12 izopropilalkohollal mosunk és vákuumban szárítunk, 4,8 g 7-cetiloxi-8-morfolinometiI-izoflavon-nikotinátot kapunk. Op.: (89—90)—97 C°. 12. 32,9 g 7-izopropoxi-8-klórmetilizoflavon 165 ml vízmentes etanolban készült szuszpenziójához 41,1 g 5 béta-hidroxietilanilint csepegtetünk és felforraljuk. 80 C° körül az anyag oldatba megy, majd forralás közben megindul a kristálykiválás. Egy órás forralás után visszahütjük, szűrjük, vízzel, majd etanollal mossuk, szárítjuk (44,9 g). A terméket ötszörös mennyiségű metanol-tö- 10 meny sósav elegyében forrón oldjuk, aktív szénnel derítjük, szűrjük és a szüredéket tömény ammóniumhidroxiddal semlegesítjük. A kiváló terméket hűtés után szűrjük, vízzel és metanollal mossuk. Szárítás után 40,5 g 7-izopropoxi-8-(fenil-béta-hidroxietil-amino)-metil-izo- 15 flavont kapunk. Op.: 206—207 C°. Szabadalmi igénypontok 20 1. Eljárás (I) általános képletű 7-alkoxi-8-aminometil-izofiavon-származékok, sóik és hidrátjaik előállítására (mely képletben R jelentése 1—18 szénatomos alkil-csoport; 25 R' jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos hidroxialkil-csoport; R" jelentése 1—4 szénatomos alkil-, fenil- vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített piridil-csoport; vagy 30 R' és R" a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, morfolino-, pirrolidino-, vagy piperidino-csoportot képeznek) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 7-aIkoxi-8-klórmetil-izoflavont (mely képletben R jelen- 35 tése a fent megadott) valamely (III) általános képletű aminnal (mely képletben R' és R" jelentése a fent megadott) vagy sójával reagáltatunk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag alkalmas szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként béta-metilamino-etanolt, morfolint, piperidint, pirrolidint vagy alfa-n-butilamino-alfa'-pikolint alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulóanyagként R helyén metil-, izopropilvagy cetilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióközegként kis szénatomszámú alkanolt vagy a (III) általános képletű amin feleslegét alkalmazzuk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű bázist sósavval, nikotinsavval, borkősavval, citromsavval vagy glükonsavval képezett addíciós sóvá alakítjuk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R' és R" jelentése az 1. igénypontban megadott vagy gyógyászatilag alkalmas szerves vagy szervetlen savval képezett addíciós sóját mint hatóanyagot gyógyászatilag alkalmas iners, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyszerré alakítunk. 7. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése takarmány vagy takarmányadalék előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R' és R" jelentése a fent megadott) vagy szerves vagy szervetlen savval képezett addíciós sóját takarmányokba bekeverünk vagy megfelelő szilárd vagy folyékony, az állatok számára nem-toxikus hordozóanyagokkal összekeverünk. 1 db ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3956.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató