168742. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-(aminofenil) alkánkarbonsav-származékok előállítására
168742 39 40 f) valamely II általános képletű vegyületet vagy sóját, mely képletben Xx IIc általános képletű csoportot jelent, ahol Y2 szabad vagy észterezett hidroxilcsoportot jelent, és Rx , valamint AN- és R2 jelentése a fenti, szénmonoxiddal reagáltatunk, vagy g) valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben Xx jelentése líd általános képletű csoport, ahol Y3 hidroximetil- vagy formilcsoport, és Rv . valamint AN- és R2 jelentése a fenti, oxidálunk, vagy h) valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben X1 jelentése Hd általános képletű csoport, ahol Y3 karboxikarbonilcsoportot jelent, és Kv valamint AN-és R2 jelentése a fenti, vagy e vegyület etilészterét dekarbonilezzük, vagy i) valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben Xx jelentése Ilf vagy Ilg általános képletű csoport, ahol Y4 szabad vagy reakcióképesen észterezett vagy éterezett hidroxil- vagy merkaptocsoportot és Y5 rövidszénláncú alkuidén-, 3—6 szénatomos cikloalkilidén- vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkilidén-csoportot, vagy adott esetben ketálozott oxovagy tionocsoportot jelent, és Rl5 valamint AN- és R2 jelentése a fent megadott, vagy e vegyület etilészterét, vagy a megfelelő negyedrendű p-kinonmetid-vegyületet valamely kémiai redukálószerrel adott esetben egy deszulfuráló szer jelenlétében redukálunk, vagy j) valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben X1 jelentése —CXR^O^)—C( = O)—OH általános képletű csoport, ahol Y4 karboxilcsoportot jelent, és Rx , valamint AN- és R2 jelentése a fent megadott, vagy e vegyület etilészterét pirolizáljuk, vagy k) valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben Xj. —CÍRiXY,)—C( = O)—OH általános képletű csoport, ahol Y4 jelentése valamely acilcsoport, előnyösen rövidszénláncú alkanoilcsoport, és Rx , valamint AN-és R2 jelentése a fenti, vagy e vegyület etilészterét valamely erős alkalikus szerrel kezelve ß-ketosav-hasitasnak vetünk alá, vagy l) valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben Xx jelentése acetilcsoport, és R 2 és AN- jelentése a fent megadott, kénnel kezelünk ammónia, vagy egy primer vagy szekunder amin jelenlétében, vagy m) valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben Xx jelentése Uh általános képletű csoport, ahol Rv valamint AN- és R2 jelentése a fenti, hidrolízisnek, alkoholízisnek, ammonolízisnek vagy aminolízisnek vetünk alá, és adott esetben a keletkezett amidot hidrolizáljuk, vagy n) valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben Xx jelentése Ili általános képletű csoport, ahol Hal jelentése halogénatom, és R1( valamint AN- és R2 a fent megadott, egy erős alkalikus szerrel, vagy valamely oldható ezüstsóval kezelünk, vagy o) valamely III általános képletű vegyületet, vagy annak etilészterét valamely Illa általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol a fenti képletekben X2 és Y 6 közül az egyik hidrogénatomot, a másik pedig szabad vagy reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportot jelent és AN-, Rx és R 2 jelentése a fent megadott, vagy p) valamely III általános képletű vegyületet, vagy 1—4 szénatomos alkilészterét, mely képletben X2 jelentése primer aminocsoport, Rx és R 2 pedig a fent megadott, valamely HO—A—OH általános képletű glikollal, annak reakcióképes származékával, vagy megfelelő anhidro-származékával reagáltatunk, ahol A jelentése 2-buteniIén- vagy 2-penteniIén-csoport, vagy q) valamely III általános képletű vegyületből vagy etilészteréből, mely képletben X2 jelentése A 0 N- általá-5 nos képletű csoport, melyben A0 jelentése 4 vagy 5 szénatomos alkiléncsoport, melyben a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatomtól legalább egy metiléncsoporttal elválasztott szénatomok egyike adott esetben reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportot tartalmaz, és Rx és R 2 10 jelentése a fent megadott, dehidratálással vagy halogén, rövidszénláncú alkilszulfoniloxi-, arilszulfoniloxi-, rövidszénláncú alkanoiloxi-, benzoiloxicsoport vagy szénsavfélszármazék kihasításával vizet vagy egy sav elemeit hasítjuk le, 15 és kívánt esetben egy keletkezett szabad savat etilészterré, vagy egy keletkezett etilésztert szabad savvá alakítunk át, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett, Rx helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületbe valamely hidrogénatomtól eltérő, fent megadott Rx csoportot viszünk 20 be, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett szabad savat sóvá, vagy egy keletkezett sót szabad vegyületté, vagy egy másik sóvá alakítunk át, és/vagy egy keletkezett izomerelegyet az egyes izomerekre választunk szét. (Elsőbbsége: 1969. III. 18.) 25 5. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagot használunk, melyben Xx alkálifématom vagy halogénmagnéziumcsoport, AN- és R2 pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1970. 30 III. 17.) 6. A 2. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagot használunk, melyben Xx alkálifématom vagy halogénmagnézium-csoport, AN- és 35 R2 pedig a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1969. IX. 12.) 7. A 3. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagot használunk, melyben Xx 40 alkálifématom vagy halogénmagnézium-csoport, AN- és R2 pedig a 3. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1969. VII. 18.) 8. A 4. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános 45 képletű kiindulási anyagot használunk, melyben Xx alkálifématom vagy halogénmagnézium-csoport, AN- és R2 pedig a 4. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1969. III. 18.) 50 9. Az 1. igénypont c) eljárás változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan IIb általános képletű kiindulási anyagot használunk, melyben Y1 alkálifématom vagy halogénmagnézium-csoport, Rx és R pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1970. 55 III. 17.) 10. A 2. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan IIb általános képletű kiindulási anyagot használunk, melyben R és Rj 60 a 2. igénypontban megadott, és Y1 alkálifématom vagy halogénmagnézium-csoport. (Elsőbbsége: 1969. IX. 2.) 11. A 3. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan IIb általános képletű kiindulási anyagot használunk, melyben R és 65 Rx a 3. igénypontban megadott jelentésű, és Y x alkáli-20
