168696. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új noapeptidamid-származékok előállítására
29 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja H-(Pyr)GIu-His-Trp-Ser-Tyr-GIy-Leu-Arg-Pro-NH(CH2) 2 CH 3 előállítására azzal jellemezve, hogy H-(Pyr)GIu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-OH-hidrokloridot és Z-Leu-Arg(N02 )-Pro-NH(CH 2 ) 2 CH3-at kondenzálunk, majd a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. IV. 29.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja H-(Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-NHCH(CH3) 2 előállítására azzal jellemezve, hogy H-(Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-OH-hidrokloridot és Z-Leu-Arg(N02)-Pro-NHCH(CH3 ) 2 -t kondenzálunk, majd a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. IV. 29.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja H-(Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-NIe-Arg-Pro-NHC2H 5 előállítására azzal jellemezve, hogy H-(Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-OH-hidrokloridot és Z-Nle-Arg(N02 )-Pro-NHC 2 H 5 -öt kondenzálunk, majd a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. XI. 24.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja H-(Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Pro-NHC2H 5 előállítására azzal jellemezve, hogy H-(Pyr)Glu-His-Trp-OH-t és Z-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(N02 )-Pro-NHC2 H 5 -öt kondenzálunk, majd a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. XI. 24.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja H-(Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Met-Arg-Pro-NHC2H 5 előállítására azzal jellemezve, hogy H-(Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-OH-hidrokloridot és BOC-168696 5 0 -Met-Arg(N02 )-Pro-NHC 2 H 5 -öt kondenzálunk, majd a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1972. XI. 24.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű nonapeptidamid-származé-5 kok közé tartozó II általános képletű H-(Pyr)GIu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-NHR (II) általános képletű nonapeptidamid-származékok előállítására, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, 10 azzal jellemezve, hogy valamely A reagenst, nevezetesen L-piroglutaminsavat vagy olyan peptidtöredéket, amely a terminális nitrogén oldalon L-piroglutaminsav egységet [H-(Pyr)Glu-csoportot] visel és amely innen kezdve a fenti aminosav sorrendet tartalmazza, a II általános 15 képletű nonapeptidamid-származék többi részének megfelelő valamely amin-összetevővel — B reagenssel — kondenzálunk, ahol az A és B reagensek a peptidszintézisnél szokásos védőcsoporttal vagy védőcsoportokkal védettek lehetnek, majd adott esetben a védőcsoportot 20 vagy-csoportokat eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1972. IV. 29.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű H-(Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Ar Gly-A 2 -Arg-Pro-Y (I) 25 nonapeptidamid-származékok előállítására, ahol At és A2 az 1. igénypontban megadott, azzal a feltétellel, hogy ha Aj jelentése L-tirozilcsoport, A2 L-leucilcsoporttól eltérő jelentésű, és Y-NHR általános képletű csoportot jelent, ahol R az 1. igénypontban megadott, azzal jelle-30 mezve, hogy olyan A és B reagensekből indulunk ki, aholA^ A2 és Y a fentiekben megadott. (Elsőbbsége: 1972. XI. 24.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3950.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 15
