168695. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acilamido-3-metil-cef-3-em -4-karbonsavszármazékok előállítására
9 168695 10 át keverjük, majd pH értékét foszforsavval 4,90 értékre beállítjuk. Az oldatot ezután kis térfogatúra töményítjük, és 5 C°-on 5 órán át állni hagyjuk. A képződő csapadékot leszűrjük, kis mennyiségű vízzel, metanollal, acetonnal és etiléterrel mossuk, majd szárítjuk, és így 32 mg 7-(D-«-aminofeniIacetamido)-3-dezacetoxi-cefalosporánsavat kapunk 197—198 C°-os olvadásponttal (bomlik). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű 7-acilamido-3-metil-cef-3-em-4-karbonsavszármazékok — ahol R1 acilcsoportot, előnyösen fenoxi-acetil-, fenil-acetil- vagy ac-(fi-metil-szuIfonil-etoxi-karboniI)-amino-fenil-acetilcsoportot, míg —COOR2 szabad vagy észterezett karboxil-csoportot jelent, ahol R2 előnyösen hidrogénatomot vagy metil-, etil-, terc-butil-, metoxi-metil-, tritil-, ß-metil-szulfonil-etil- vagy ß,ß,ß-triklor-etilcsoportot jelent — előállítására II általános képletű 6-aciIamido-2,2--dimetil-penám-1 -oxid-3-karbonsavszármazékokbóI — ahol R1 és —COOR 2 jelentése a fenti — kiindulva, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ahol R1 és —COOR 2 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely III általános képletű azo-vegyület — ahol R3 jelentése 1—5 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoport, adott esetben 1—3-szénatomot tartalmazó alkil-csoporttal helyettesített amino-csoport, R4 jelentése megegyezik — COR 3 jelentésével, ahol R 3 jelentése a fenti, vagy fenil-csoport, és R3 és R 4 együttesen metil-csoporttal szubsztituált diacil-imido-csoportot is jelenthet — 5 jelenlétében hevítünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy azo-vegyületként dimetü-azo-dikarboxilátot, dietil-azo-dikarboxilátot, azo-dikarboxamidot vagy a,oe'-azo-bisz(N-metil-formamid)-ot használunk. 10 15 20 25 30 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületként 6-(«-fenoxi-acetamido)-2,2-dimetil-penám-1 -oxid-3-karbonsavat, 6-(a-fenoxi-acetamido)-2,2-dimetil-penám-l-oxid-3-karbonsav-metilésztert, 6-(a-fenoxi-acetamido)-2,2-dimetil-penám-1 -oxid-3-karbonsav- ß-metil-szulfonil-etilésztert, 6-(ac-fenoxi-acetamido)-2,2-dimetil-penám-1 -oxid-3-karbonsav- ß, ß, ß-triklor-etüesztert, 6--(«-feniI-acetamido)-2,2-dimetil-penám-l-oxid-3-karbonsavat, 6-(oc-fenil-acetamido)-2,2-dimetil-penám-l-oxid-3-karbonsav-metiIésztert, 6-(a-fenil-acetamido)-2,2-dimetil-penám-1 -oxid- ß-metil-szulfonil-etilesztert, 6-(a-fenil-acetamido)-2,2-dimetil-penám-l-oxid-3-karbonsav-metoxi-metilésztert, 6-(a-fenil-acetamido)-2,2--dimetiI-penám-l-oxid-3-karbonsav-tritilésztert vagy [6--D-a-(ß-metil-szulfonil-etoxi-karbonil)-amino-fenil-acetamido]-2,2-dimetil-penám-1 -oxid-3-karbonsav- ß-metil-szulfonil-etilésztert használunk. 1 db rajz 3 db képlettel A kiadásírt felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3950.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
