168682. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-hidrazino-piridazin-származékok előállítására
35 168682 36 réket megnedvesítjük és gyúrjuk, míg granulálható nem lesz. A kapott tömeget a dimetilszilikonolaj vizes szuszpenziójával granuláljuk, szárítjuk, és a megszárított és szitált szemcsékből tablettákat sajtolunk. b) Az a) szakaszban leírt módon járunk el, de hatóanyagként 9 mg 6-benzoil-3-hidrazino-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[4,3-c]piridazin és 1 mg 3-hidrazino-5,6,7,8--tetrahidro-6-(3-feniI-propioniI)-pirido[4,3-c]piridazin keverékét használjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új 3-hidrazino-piridazin-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben /R 3 R, jelentése aminocsoport vagy —N= C{ általáig nos képletű csoport, ahol R3 és R 4 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy a hozzájuk kapcsolódó szénatommal együtt 5—12 szénatomos cikloalkilidén-csoportot alkotnak, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, A jelentése —(CH2 )n— általános képletű csoport, ahol n értéke 1 és 7 közötti egész szám, vagy "/N—CO—R5 általános képletű csoport, ahol R 5 1—16 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos alkenil-, 3—-8 szénatomos cikloalkil-, 1-adamantilcsoportot vagy —(CH2 ) m —R 6 általános képletű csoportot jelent, ahol m értéke 0 és 4 közötti egész szám, és R6 adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltiocsoporttal vagy fenilcsoporttal monoszubsztituált fenilcsoportot, klóratommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal kétszer vagy háromszor szubsztituált fenilcsoportot, difenilmetilcsoportot vagy naftilcsoportot jelent, vagy R5 —OR 7 általános képletű csoportot jelent, ahol R7 1—4 szénatomos alkil- vagy 2—4 szénatomos alkenil-, fenil- vagy fenil-(l—4 szénatomos)-aIkiIcsoport, és R8 és R 9 hidrogénatomokat jelentenek, de az egyik 1—-4 szénatomos alkilcsoportot is jelenthet, azzal a megszorítással, hogy ha A —(CH2 ) n — általános képletű csoportot, ahol n értéke 1, R8 és R9 hidrogénatomot jelent, akkor R x aminocsoporttól eltérő jelentésű — azzal jellemezve, hogy a) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R2, R 8 , R 9 és A a fenti jelentésűek — egy IIa általános képletű vegyületet — ebben a képletben R8, R 9 és A a fenti jelentésűek, és X klór- vagy brómatomot vagy merkaptocsoportot vagy —SR10 általános képletű csoportot jelent, ahol R10 jelentése benzil- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport — egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R2, R 3 , R 4 , R 8 , R 9 és A a fenti jelentésűek — egy la általános képletű vegyületet — ebben a képletben R8 , R9 , R 2 és A a fenti jelentésűek — egy IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R3 és R4 a fenti jelentésűek —, majd kívánt esetben az így kapott terméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (El-5 sőbbsége: 1972. május 9.) 2. Eljárás az I általános képletű új 3-hidrazino-piridazin-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben 10 15 /R 3 Rx aminocsoportot vagy egy —N=CY általános képletű csoportot jelent, ahol R3 és R 4 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek vagy a hozzájuk kapcsolódó szénatommal együtt 5—8 szénatomos cikloalkilidén-csoportot alkotnak, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, A —(CHa ) n — általános képletű csoportot jelent, ahol n értéke 1 és 3 közötti egész szám, és 2Q R8 és R 9 hidrogénatomokat jelentenek, de az egyik metil- vagy etilcsoportot is jelenthet, ha n értéke 1 — azzal jellemezve, hogy a) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben 25 R2 , R 8 , R 9 és A a tárgyi körben megadott jelentésűek — egy Ha általános képletű vegyületet — ebben a képletben R8 , R 9 és A a tárgyi körben megadott jelentésűek, és X klór- vagy brómatomot jelent —egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2 a 30 tárgyi körben megadott jelentésű — reagáltatunk, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R2, R 3 , R 4 , R 8 , R 9 és A a tárgyi körben megadott jelentésűek — egy la általános képletű vegyületet — ebben 35 a képletben R2 , R 8 , R 9 és A a tárgyi körben megadott jelentésűek — egy IV általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R3 és R 4 a tárgyi körben megadott jelentésűek — reagáltatunk, majd kívánt esetben az így kapott terméket átalakít-40 juk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. május 11.) 3. Eljárás az I általános képletű új 3-hidrazirio-piridazin-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben /R 3 45 Rj aminocsoportot vagy egy —N=C/ általános \R4 képletű csoportot jelent, ahol R3 és R 4 1—4 szénatomos alkilcsoportokat jelentenek, vagy a hozzájuk kapcsolódó szénatommal együtt 5—8 szén-50 atomos cikloalkilidén-csoportot alkotnak, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, A /N—CO—R5 általános képletű csoportot jelent, ahol R5 —(CH^—R 6 általános képletű csopor-55 tot képvisel, ahol m értéke 0 és 2 közötti egész szám, és R6 adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy metoxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoportot jelent, és 60 R8 és Rg hidrogénatomot jelentenek — azzal jellemezve, hogy a) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R2 , R 8 , R 9 és A a tárgyi körben megadott jelentésűek 65 — egy Ha általános képletű vegyületet — ebben a kép-18
