168678. lajstromszámú szabadalom • Eljárás butirhidroxámsav-származékok előállítására
168678 Megfigyeltük továbbá, hogy a füleken vannak-e sebek, és regisztráltuk a gyulladásos sebek súlyosságát az első lábakon és a farkakon. E megfigyeléseink eredményeit a szokásos értékek átlagával fejeztük ki, és az értékek összegét tekintettük artritikus indexnek. Az eredmények végül is megadták az átlagos DA40 értéket, mely azt a dózist jelzi, amely az artritikus indexet 40%-kal csökkenti. Az 1. és 2. példa szerinti vegyületek DA40 értékét 1, illetve 3,5 mg/kg-nak találtuk. C) Gyulladásgátló hatás 150 g súlyú patkányoknak egyszeri injekció útján 0,5 mg carragenint adtunk be a hátsó lábába. Az így előidézett gyulladásos ödémát az orálisan beadott vizsgálandó vegyületekkel kezeltük. A vizsgálandó vegyületeket az ödémakeltő anyag beadása után egy órán belül adtuk be. Mértük a lábak térfogatát az injekció beadása előtt, illetve az után 5 órával. A láb térfogatának növekedését a gyulladás mértékének tekintettük. Meghatároztuk a DA40 értéket, vagyis azt a dózist, amely a gyulladást 40%-kal csökkentette. Az eredményeket az alábbi táblázatban adjuk meg. Példa száma DA40 mg/kg 1. 2. 3. 4. 25 6 50 20 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü butirhidroxámsavszármazékok előállítására, ahol Xx halogénatomot, X 2 1—4 szénatomos alkil-csoportot, X, Y, Z hidrogénatomot, Rx hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot, R2 hidroxil-csoportot vagy 1—4 szén-10 15 20 25 30 35 atomos alkoxi-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyület, ahol Xlt X 2 , X, Y és Z jelentése a fenti, savhalogenid-származékát egy III általános képletű vegyülettel, ahol Rx és R 2 jelentése a fenti, reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Xx klóratomot jelent, míg X 2 , X, Y, Z, R2 és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, ahol X1 jelentése fluor- vagy klóratom, és X2 , X, Y és Z jelentése a fenti. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, aholX2metil-csoportot jelent, míg X^X, Y, Z.Rj^ és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, ahol X2 jelentése metil-csoport, és Xx , X, Y és Z jelentése a fenti. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rx hidrogénatomot vagy metil-csoportot, R 2 hidroxil-csoportot vagy metoxi-csoportot jelent, míg X1( X2 , X, Y, és Z jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy reagensként olyan III általános képletű vegyületet használunk, ahol Rx jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, R2 jelentése hidroxil-csoport vagy metoxi-csoport. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati kompozíciók előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet, ahol Xlf X2 , X, Y, Z, RL és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítunk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3948.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
