168665. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített benzoilaktrilanilidek előállítására

15 168665 16 Kéthetes, fehér Leghorn-fajtájú csirkéken vakbélcoccidiosist idéztünk elő. A csirkéket hármasával helyeztük drótháló-fenekű ketrecekbe, majd ad libitum etettük őket Oil% l-(«-propil-fenetil)-pirrolidin-hidrokloridot tartalmazó standard laboratóriumi takarmánykeverékkel [az l-(a-propil-fenetil)-pirrolidin-hidrokloridot közvetlenül felhasználás előtt kevertük az állatok táplálékához]. Összehasonlító standardként nikarbazint (4,4'-dinitro-karbanilid és 2-hidroxi-4,6-dimetil-pirimidin ekvimolekuláris komplexe), valamint amproliumot [l-(2-propil-4-amino-5-pirimidil-metil)-2-metil-piridinium-klorid] alkalmaztunk. Kontrollként egészséges és fertőzött csirkéket csupán a fent említett laboratóriumi takarmány-keverékkel etettünk. A kísérlet második napján az állatokat orális úton fertőztük Eimeria tenella 50 000 spórázott oocystájával, A ketrecek drótháló-feneke alá helyezett papírlapokat a kísérlet 6., 7. és 8. napján vizsgáltuk, hogy mutatkoznak-e rajtuk véres ürülékek. Ha véres foltok egyáltalán nem mutatkoznak, akkor a kísérlet eredményét 0-val értékeltük; 1—3 véres folt esetén az értékszám 1, 4—6 véres folt esetén az értékszám 2, 6-nál több véres folt esetén pedig az értékszám 4 volt. A kísérlet 8. napján a túlélő állatokat lemértük, leöltük és boncolás útján vizsgáltuk a vakbélen mutatkozó coccidiosis-ártalmat súlyossága szempontjából. Ha ilyen ártalom nem mutatkozott, az eredményt 0 értékszám-5 mai értékeltük, éppen felismerhető ártalom esetén az értékszám 1, mérsékelt ártalom esetén 2, maximális ártalom esetén pedig 4 volt. Ha az állat elhullott és a vakbélen coccidiosis ártalom volt megállapítható, akkor a kísérlet eredményét 5 számmal értékeltük. 10 A vizsgált vegyületeket a fenti módon, a véres foltok és a vakbél-ártalom együttes értékszáma alapján a következőképpen értékeltük: Értékszám: 0—3 a vegyület aktív (A) 4—7 mérsékelten aktív (MA) 15 8—10 gyengén aktív (GA) 10 felett: inaktív (—) Az állatok súlynövekedését is vizsgáltuk (jó vagy kielégítő). Az ily módon kapott eredményeket az alábbi táblá-20 zatban foglaltuk össze. Megjegyzendő, hogy a táblázatban megadott adagolásnál kisebb hatóanyag-adagok alkalmazása esetén nem tapasztaltunk kielégítő aktivitást. Vegyület Adag, % a takarmányban Aktivitás E. tenella ellen Súlygyarapodás 3-(3,5-diklór-benzoü)-akril-2'-metil-anilid 3-(3,5-diklór-benzoil)-akril-3',5'-dimetil-anilid 3-(4-metoxi-benzoil)-akril-2',6'-dirnetil-anilid 3-(4-klór-2-toluil)-akril-2',6'-dimetil-anilid 3-(3,4-dimetoxi-benzoil)-akril-2',6'-dimetil-anilid 3-(4-acetamido-benzoil)-akril-2',6'-dimetil-aniIid 3-(2,4-diklór-benzoil)-akril-2',6'-dimetil-anilid 3-benzoil-akril-3',5'-dimetil-anilid 3-benzoil-akril-2',6'-diklór-anilid 3-(4-nitro-benzoil)-akril-2',6'-dimetil-anilid 3-benzoil-akril-2',3',4',5',6'-pentafluoro-anilid 3-benzoil-akril-3',5'-di-trifluormetil-anilid 3-(3,4-diklór-benzoil)-akril-2',6'-dimetil-anilid 3-(4'-bróm-3-nitro-benzoil)-akril-2',6'-dimetil-anilid 3-benzoil-akril-2',4',6'-triklór-anilid 3-benzoil-akril-2' ,6' -dibróm-anilid 3-benzoil-akril-2',6'-dimetil-4'-nitro-anilid 0,0125 0,0125 0,0125 0,0125 0,006 0,0125 0,006 0,0125 0,006 0,0125 0,006 0,003 0,05 0,025 0,0125 0,0125 0,006 0,05 0,025 0,0125 0,050 0,025 0,0125 0,006 0,003 0,050 0,0125 0,050 0,025 0,0125 0,050 0,025 0,0125 0,006 0,05 0,05 0,05 0,0125 MA A —' A — MA — A — A — A — GA — A — A — GA — A kielégítő A jó GA kielégítő A j° MA jó A jó A jó GA jó A , jó A jó MA jó GA jó GA jó A jó MA jó A kielégítő A jó A jó A kielégítő A jó A jó A jó A jó A kielégítő A kielégítő A jó