168591. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolon-(5) származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
23 168591 24 R1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Y rövidszénláncú alkoxi- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoportot, Y' hidrogénatomot, Y" nitrilcsoportot vagy egy —C—H csoportot, Y' és Y" együtt egy = CI NH, O Y"' általános képletű csoportot és ebben Y'" rövidszénláncú alkoxicsoportot képvisel — reagáltatunk, adott esetben valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószer és valamely bázisos vagy savas katalizátor, célszerűen valamely alkálifém* vagy alkáliföldfém-hidroxid vagy -karbonát, vagy valamely hidrogénhalogenid, kénsav vagy szulfonsav jelenlétében, 10 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten, vagy b) valamely (VIII) általános képletű vegyületet — e képletben R2 és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, A klór-, bróm- vagy jódatomot képvisel — valamely (IX) általános képletű pirazolon-(5) származékkal — ahol R és R1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, adott esetben valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószer és valamely szervetlen vagy szerves bázis, célszerűen valamely alkálifém-hidroxid, -karbonát, -alkoholát, -hidrid vagy -amid jelenlétében, 10 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten (Elsőbbség: 1973. április 17.) 3. Eljárás az (I) általános képletű pirazolon-(5) származékok előállítására — e képletben R hidrogénatomot vagy aminocsoportot, R1 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoportot, X egy —CH2—CH 2 — etiléncsoportot képvisel, amelyben mindkét szénatomon egy-egy hidrogénatom rövidszénláncú alkilcsoporttal lehet helyettesítve, mimellett ez az adott esetben helyettesített etiléncsoport egy oxigénatomon vagy kénatomon keresztül is kapcsolódhat az R2 csoporthoz, vagy egy —CH2 —CH= CH—csoportot képvisel, amelyben mindegyik szénatomon állhat egy-egy rövidszénláncú alkilcsoport helyettesítőként, mimellett a heterociklusos gyűrű 1-helyzetű nitrogénatomja az adott esetben helyettesített metiléncsoporthoz kapcsolódik, vagy egy helyettesítetlen metiléncsoportot képvisel, amikoris ha R helyén aminocsoport áll, akkor R1 vala-5 mely hidrogénatomtól különböző helyettesítőt képvisel, R2 helyettesítetlen vagy egy vagy két halogénatommal, trifiuormetil- vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot, vagy pedig naftilcsoportot 10 képvisel — azzal jellemezve, hogy a) az R helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (XI) általános képletű pirazolon-(5) származékot — e kép-15 létben R1 , R 2 és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Z1 rövidszénláncú alkil- vagy fenil-(rövidszénláncú) alkil-csoportot képvisel — 20 valamely savval vagy lúggal hidrolizálunk, adott esetben valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószer jelenlétében, 20 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten, vagy pedig b) R és R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) álta-25 lános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (XII) általános képletű acetilénkarbonsav-származékot — e képletben Z2 rövidszénláncú alkoxi- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoportot képvisel — 30 valamely (VI) általános képletű hidrazinszármazékkal — e képletben R2 és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, adott esetben valamely, a reakciószem-35 pontjából közömbös oldószer és valamely szervetlen vagy szerves fázis jelenlétében, 50 °C és 200 C C közötti hőmérsékleten. (Elsőbbség: 1973. december 19.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 40 diuretikus és szaluretikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 1-helyettesített pirazolon-(5) vegyületet — ahol R, R1, R 2 és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely 45 gyógyszerészeti szempontból elfogadható, a hatóanyaggal szemben közömbös vivőanyaggal és adott esetben más, önmagában ismert gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverünk és orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. 50 (Elsőbbsége: 1974. április 10.) 9 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 12 77.3940.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Betikő István igazgató
