168580. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-acetoxi-metil-7-amino-cef-3-em- 4-karbonsavszármazékok előállítására
11 168580 12 azzal jellemezve, hogy egy B képletű 3-acetoximetil-7-(5-amino-5-karboxilvaleramido)-cef-3-em4--karbonsav tartalmú vizes oldatot diketénnel vagy egy II általános képletű savkloriddal -ahol R jelentése a fenti - kezelünk, majd a kapott I általános képletű vegyületből, ahol A jelentése a fenti, kívánt esetben sót, előnyösen alkálifémsót, vagy észtert, előnyösen szililésztert képzünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 7-(5-amino-5-karboxilvaleramido)-3-acetoximetil-cef-3-em-4-karbonsav tartalmú vizes oldatot a kiindulási vegyület 1 móljára számítva legalább 1,5 mól, célszerűen 2-15 mól diketénnel vagy R-CO-Cl általános képletű savkloriddal - ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott — kezeljük, mimellett a pH értékét 7—9, célszerűen 8-as értéken, a hőmérsékletet -25° és 50 C°, célszerűen -10° és 40 C° között tartjuk. 3. Az 1. és 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja valamely A helyében aceto-acetil-, dekanoil-, dodekanoil- vagy hendecénoil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7-(5-amino-5-karboxivaleramido)-3-acetoximetil-cef-3-em-4-karbonsavat tartalmazó vizes oldatot dike-. 5 ténnel, dekanoílkloriddal, dodekanoilkloriddal vagy hendecénoilkloriddal reagáltatjuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületet, ahol A jelen-10 tése az. 1. igénypontban megadott, legalább két ekvivalens mennyiségű III általános képletű rövidszénláncú alkilszilazánnal vagy poliszilazánnal, ahol R1 jelentése 1—6 szénatomos alkil- vagy 15 aril-csoport, R2 vagy R 3 azonos vagy különböző jelentésű, így hidrogénatom, halogénatom, 1—6 szénatomos alkil- vagy halogénalkil- vagy aril-csoport 20 Y jelentése halogénatom vagy rövidszénláncú dialkilamino-csoport, vízmentes körülmények között szilildiészterré alakítjuk. 1 rajz, 5 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764224 - Zrínyi Nyomda