168569. lajstromszámú szabadalom • Röntgenkontrasztanyag és eljárás ennek előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. II. 04. (SchE-508) Német Szövetségi KÖztársaság-beli elsőbbsége: 1974. II. 04. (P 24 05 652.8) Közzététel napja: 1975. XII. 29. Megjelent: 1977. III. 31. 168569 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 103/46, A 61 K 29/02 Feltalálók: Dr. Kolb Kari Heinz vegyész, Hamburg, Német Szövetségi Köztársaság, dr. Pfeiffer Heinrich vegyész, dr. Speck Ulrich vegyész, Nyugat-Berlin Tulajdonos: Schering Aktiengesellschaft, Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat Berlin Röntgenkontrasztanyag és eljárás ennek előállítására 1 A találmány tárgyát röntgenkontrasztanyag képezi, amelynek árnyékot adó anyaga az új I képletű 3,6,9-trioxaundekán-l,l l-dioil-bisz(3-karboxi-2,4,6-trijód-anilid), illetve e vegyület fiziológiásán elviselhető bázisokkal képezett sói. 5 A találmány tárgyát képezi továbbá az eljárás az új röntgenkontrasztanyag előállítására. Az I képletű vegyület fiziológiásán elviselhető 10 bázisokkal képezett sói a fémsói, például nátrium-, lítium- és magnéziumsói, valamint az aminsói, előnyösen glükamin-, N-metil-glükamin-, N,N-dimetil-glükamin-, etanolamin-, dietanolamin- vagy morfolinsók. Fenti sók keverékei is alkalmazhatok. 15 A sókat előnyösen mint parenterális epekontrasztanyagokat használjuk. Az intravénás epevezeték vizsgálatra eddig ja- 20 vasolt számos vegyület közül gyakorlati jelentősége kizárólag a II általános képletű vegyületeknek van, amelyek közül hosszabb ideje a kereskedelemben kaphatók azok, amelyek képletében X = -(CH2) 4 (Jodipamid, 936 928 sz. Német Szövetségi Köztár- 25 saság-beli szabadalmi leírás) és X = —CH2 —O—CH 2 — (Joglycamid, 962 698 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírás). A II általános képletű vegyületek közül ismertek még azok, amelyek képletében 30 X = -CH2 -CH 2 -(0-CH 2 -CH 2 ) 3 -(1 922 578 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat) és X = -CH2 -CH 2 -(0-CH 2 -CH 2 ) 4 -(1 937 211 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat). A korlátozott májműködésű, súlyos állapotban levő páciensek vizsgálatára alkalmas, mindig jobb radiológiai diagnosztikai szerek iránt nagy szükséglet mutatkozik. A kontrasztanyagoknak azonban magas követelményeket kell kielégíteni, így elviselhetőknek kell lenni a súlyos és legsúlyosabb incidensek elkerülése céljából, továbbá a kontrasztanyagot gyorsan és nagy koncentrációban kell a májon át az epébe juttatni, hogy kóros esetekben is jó felvételeket készíthessünk. Azt találtuk, hogy a 3,6,9-trioxaundekán-l,11--dioil-bisz(3-karboxi-2,4,6-trijód-anilid) a fenti követelményeknek nagy mértékben eleget tud tenni. A táblázatok a találmány szerinti A vegyület és az ismert B, C, D és E vegyületek tulajdonságait összehasonlítva szemléltetik. A betűkkel jelzett vegyületek a következők: A: 3,6,9-trioxaundekán-1,11 -dioilbisz (3-karboxi-2,4,6-trijód-anilid) 168569
