168559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-helyettesített,- 1(amino-2-hidroxi-propil)- acetamid-származékok előállítására

g 168559 10 tot tartalmazó vegyület olvadáspontja: 155 UC; a 2-helyzetben 3, 4 , 5—trimetoxibeiizoil—csoportot tartalmazó vegyület olvadáspontja: 117 C, SZABADALMI IGÉNYPONTOK Eljárás az I általános képletü N-helyettesitett /l-amino-2—hidroxi-propil/-acetamid-« származékok és e vegyületek savaddiciós sóinak előállítására, ahol R- jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénátoiiios alkil-c soport, Rp és R„ jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénátomos alkil-, 3-5 szénátomos cikloalkil-, vagy halogénatómmal, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4- szénatomos alkoxi- vagy 1-4 szénatomos alkiltio—csoportokkal szubsztituált fenil-csoport, R^ jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, Rr jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2-4 szénatomos alkenil- vagy benzilcsoport, Rp, jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos alkenil-, fenil/l-4 szénatomos/-al— kil-csoport vagy 2-4 sznnatomos alkenilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy R; és R„ együttes jelentése a szomszédos hidrogénatommal együtt 5-7 tagú heterociklusos gyürü, amely adott esetben egy további oxigénatomot tartalmaz, R' jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkanoil-, benzoil-. vagy 1—4 szénatomos alkoxicspportokkal szubsztituált benzoilcsoport, azzal jellemezve , hogy valamely a/ valamely III általános képletü vegyületet, vagy e vegyület funkciós származékát, ahol R , R« és R jelentése a fenti, valamely IV általános képietü diajninopropanollal, ahol B*. \, R5 ' tunk, vagy és R^ jelentése a fenti, reagáltab/ az RK helyében hidrogénatomot tartalmazó I általános képletü vegyületek előállítására, ahol R*, R-, R„, R„ és R^ jelentése a fenti, hidrogenolizisnek, vagy acidolizisnek vetünk alá, majd a kapott vegyületeket kivánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk, /Elsőbbsége: 19?4. március 12»/ 2. Eljárás az I általános képletü N-helyettesitett /l-amino-2-hidroxi-propil/-ace-10 tamid-származékok és e vegyületek savaddiciós sóinak előállítására, ahol R- jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R„ és R jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkil-, 3—5 szénatomos ciklo— alkil-, vagy halogénatómmal, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxivagy 1-4 szénatomos alkiltio-csoportokkal szubsztituált fenil—csoport, R^ jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R; jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 2-4 szénatomos alkenil- vagy benzil-csoport, R jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 2-4 szén— atomos alkenil-, fenil—/l—4 szénatomos/— -alkil— vagy 2-4 szénatomos alkenil—csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-csoport, 15 % és R„ együttes jelentése a szomszédos nitro génatommal együtt 5-7 tagú heterociklusos gyürü, amely adott esetben egy további oxigénatomot tartalmaz, jelentése hid-R' rogénatom, vayy 1-4 szénatomos alkanoil-, benzoil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoportokkal szubsztituált benzoil-csoport, azzal jellemezve , hogy a/ valamely III általános képletü vegyületet, vagy e vegyület funkciós származékát, ahol R.. , Rp és R~ jelentése a fenti, valamely IV általános képietü diatninopropanollal, ahol R', R^, R- és R/r jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy b/ az R^ helyében hidrogénatomot tartalmazó I általános képletü vegyület előállítására, ahol R' l R.. , RP, R„ és R„ jelentése a fenti, valamely az Rr helyében benzilcsoportot tartalmazó I általános képletü vegyületet, ahol R , R„, R , R_, Rg és R',jelentése a fenti, hidrogenolxzisnek, vagy acidolizisnek vetünk alá, majd a kapott vegyületeket kivánt esetben savaddiciós sóvá alakitjuk. /Elsőbbésge: 1973. március 15./ 3. A 2, igénypont szerinti a/ eljárásváltozat foganatositási módja az I általános képletü vegyületekhez tartozó V általános képletü vegyületek, ahol R', R , R , R és R_ jelentése a 2, igénypontban megadott előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletü vegyületet, vagy a vegyület funkciós származékát, ahol R.., R„ és R„ jelentése a fenti, valamely VI altalános Répletü vegyülettel, ahol R- és R' jelentése a fenti, reagáltatunk. /Elsőbbsége: 1973. március 15./ 20 25 30 35 40 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760419, OTH, Budapest